| 公开(公告)号 | CN1638810A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN03805460.4 |
| 申请日期 | 2003.03.07 |
| 专利名称 | 近红外荧光造影剂以及用于荧光成像的方法 |
| 主分类号 | A61K49/00 |
| 分类号 | A61K49/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.7 JP 109794/2002 |
| 申请(专利权)人 | 富士胶片株式会社;舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 川上雅之;北口博司;凯·利恰;克里斯廷·佩利茨;江口博明;津田奈津子;相川和广 |
| 地址 | 日本神奈川县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/002358 2003.3.7 |
| 进入国家日期 | 2004.09.07 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种包含以下式[I]所示化合物或其药物学可接受的盐的近红外荧光造影剂：其中：R1、R2、R7和R8相互独立地代表取代或未取代的C1-10烷基或取代或未取代的芳基，而且R1和R2和/或R7和R8可相互连接在一起形成环；R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互独立地代表氢原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、卤原子、氰基、羧基或磺基，而且R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12可相互连接在一起形成环；X1和X2独立地代表取代或未取代的C1-15烷基或取代或未取代的芳基，而且X1和X2总共具有0-4个羧基，条件是：当羧基的数目为0或1时，X1和X2中的每一个都是C1-5羧基烷基或磺基烷基，而且R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12中至少一个代表取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；m1代表0或1；m2代表0或1；m3代表0或1；L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7独立地代表取代或未取代的次甲基，条件是：当两个或者更多个次甲基具有取代基时，该取代基可以相互连接在一起形成环，而且当X1和X2都具有一个羧基时，X1和X2每一个都是羧基取代的烃基，且L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7所代表的至少一个次甲基是取代的次甲基，以及R4和R10代表磺基；M代表氢原子、金属或季铵盐；以及n代表中和电荷所需要的1-7整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种在活组织中具有优异渗透性并能够特异性地使肿瘤和/或血管造影的近红外荧光造影剂，其包含以下式[I]所示化合物或其药物学可接受的盐：其中：R1、R2、R7和R8相互独立地代表C1-10烷基等；R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互独立地代表氢原子、C1-6烷基、芳基等；X1和X2独立地代表C1-15烷基或芳基，而且X1和X2总共具有0-4个羧基；m1、m2和m3代表0或1；L1-L7独立地代表次甲基；M代表氢原子、金属或季铵盐；以及n代表中和电荷所需要的1-7整数。 |
| 国际公布 | WO2003/074091 英 2003.9.12 |
