公开(公告)号
|
CN1890224A
|
公开(公告)日
|
2007.01.03
|
申请(专利)号
|
CN200480035857.1
|
申请日期
|
2004.11.18
|
专利名称
|
用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的6-取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮
|
主分类号
|
C07D241/44(2006.01)I
|
分类号
|
C07D241/44(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2003.12.5 EP 03078859.0
|
申请(专利权)人
|
詹森药业有限公司
|
发明(设计)人
|
D·J·-P·马比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯
|
地址
|
比利时比尔斯
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2004-11-18 PCT/EP2004/013164
|
进入国家日期
|
2006.06.02
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
关立新;刘 玥
|
国省代码
|
比利时;BE
|
主权项
|
式(I)化合物: 其N-氧化物形式、加成盐和立体化学异构体形式,其中 n是0、1或2; X是N或CR5,其中R5是H或与R一起可形成式-CH=CH-CH=CH-的二价基团; R1是C1-6烷基或噻吩基; R2是H或羟基或与R3或R4一起形成=O; R3是选自如下的基团: -(CH2)s-NR6R7 (a-1), -O-H (a-2), -O-R8 (a-3), -S-R9 (a-4),或 -C≡N (a-5) 其中 s是0、1、2或3; R6是-CHO、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、哌啶基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、卤代吲唑基哌啶基C1-6烷基或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基; R7是H或C1-6烷基; R8是C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基;和 R9是二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基; 或R3是下式的基团 -Z- (b-1), 其中 Z是选自如下的杂环环系: 其中每个R10分别是H、C1-6烷基、氨基羰基、羟基、 C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、芳基C1-6烷基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基C1-6烷基、芳氧基(羟基)C1-6烷基、卤代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、吗啉基、C1-6烷基咪唑基,或吡啶基C1-6烷基氨基; R4是H、C1-6烷基、呋喃基、吡啶基、芳基C1-6烷基或 芳基是苯基或被卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基; 其前提是当 n是0、X是N、R2是H、R3是式(b-1)的基团、Z是杂环环系(c-2)或(c-4),其中所述杂环环系Z是用氮原子连接于分子的其余基团,和R10是H时,则R4不是C1-6烷基或吡啶基。
|
摘要
|
本发明提供式(I)的化合物和式(I)、它们作为PARP抑制剂的用途以及含有所述式(I)化合物的药物组合物,其中n、R1、R2、R3、R4和X具有定义的含义。
|
国际公布
|
2005-06-16 WO2005/054210 英
|