| 公开(公告)号 | CN1678608A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820627.7 |
| 申请日期 | 2003.06.30 |
| 专利名称 | 新的神经肽YY5受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;A61K31/4468;A61P3/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.2 US 60/393,327 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·W·斯坦福德;Y·吴 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/020489 2003.6.30 |
| 进入国家日期 | 2005.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由下面的结构式所代表的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：m为1到3的整数；n为1到3的整数；m和n的值可以相同或不同；R1是0到5个可以相同或不同的取代基，各自独立为-OH、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、-CN、烷氧基、环烷氧基、烷硫基、环烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中两个R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或杂芳基；R2是0到2个可以相同或不同的取代基，各自独立为-OH、卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、-CN、烷氧基、环烷氧基、烷硫基、环烷硫基、-NR5R6、-NO2、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)NR5R6其中两个R5部分可以相同或不同、-NC(O)OR7、-C(O)OR5、-SOR5、-SO2R5、-SO2NR5R6、芳基或杂芳基；R3是氢或烷基；R4是0到6个可以相同或不同的取代基，各自独立为烷基、烷氧基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、卤代烷基或-OH；R5和R6可以相同或不同，各自独立为氢、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、卤代烷基或环烷基；R7是烷基或环烷基；Z是NR8或CR3R9；R8是氢、烷基、环烷基、由环烷基取代的烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、-SO2R10、-SO2NR5R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R11或-C(O)OR10；R9是氢、烷基、-OH、烷氧基、-NR5R11、芳基或杂芳基；或R3和R9可连接在一起并与它们相连的碳原子形成3到7元环；R10是烷基、环烷基、芳基或杂芳基；和R11是氢、烷基、环烷基、芳基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的为NPY Y5受体拮抗剂的化合物和制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含这样的NPY Y5受体拮抗剂的药用组合物以及用这些药用组合物治疗肥胖症、代谢紊乱、饮食障碍如高血脂和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/005262 英 2004.1.15 |
