| 公开(公告)号 | CN1747952A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480003820.0 |
| 申请日期 | 2004.02.27 |
| 专利名称 | 治疗细胞增殖性疾病、视网膜病和关节炎的化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.28 EP 03290490.6 |
| 申请(专利权)人 | 埃克森希特医疗股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 贝特朗·勒布隆;西尔韦尔·佩蒂;维尔日妮·皮卡德;蒂埃里·塔韦纳;法比安·施魏格霍费尔 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-27 PCT/IB2004/000926 |
| 进入国家日期 | 2005.08.09 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;郭国清 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 具有通式(I)的化合物，它的互变异构体、旋光异构体和几何异构体、外消旋物、盐、水合物和它们的混合物： 其中： R1选自： 和 R2表示氢原子、包含3至6个碳原子的烷基或烯基； B表示卤原子，优选氯，羟基、-O-CH2-O-CH3(MOM)基团、-O-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3(MEM)基团、-OSO2-烷基基团或-OSi(CH3)2tBu； D表示氧原子、NR3、CR’R”或硫原子； X表示氧原子、硫原子或基团-NR4-； Y表示氧原子、硫原子或基团-NR4-； R3表示氢、烷基、羧酸酯基、酰基、甲酰胺基或SO2-烷基； R’和R”可相同或不同，表示氢原子或烷基； R4可相同或不同，选自氢原子、具有1至10个碳原子的烷基、芳基和芳烷基； “连接基团”表示(CH2)n，其中n表示1至10的整数，任选地被杂原子(优选N、O、S和P)或羰基、或芳基二烷基(优选二甲苯基)断开； A表示选自以下的基团： 和 任选地，A被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物和它们的用途，尤其是在药物工业中。本发明公开了具有抗增殖和抗血管生成活性的化合物，以及通过施用所述化合物来治疗各种疾病的方法，所述疾病为与异常细胞增殖有关的疾病包括癌症，或与失控血管生成有关的疾病包括实体瘤生长和转移，眼疾病和尤其是视网膜病，或关节炎。本发明还涉及包括所述化合物的药物组合物，更具体地用于治疗癌症(如白血病)、眼疾病和关节炎。 |
| 国际公布 | 2004-09-10 WO2004/076445 英 |
