具有抗HIV活性的取代嘌呤和取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物,制备方法及用途
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公开(公告)号
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CN1683371A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN200510055351.3
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申请日期
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2005.03.18
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专利名称
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具有抗HIV活性的取代嘌呤和取代1,2,3-三唑并嘧啶新化合物，制备方法及用途
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主分类号
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C07D473/00
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分类号
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C07D473/00;C07D487/04;A61K31/52;A61K31/519;A61P31/18
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京大学
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发明(设计)人
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杨铭;袁德凯;庞瑞芳
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地址
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100083北京市海淀区学院路38号北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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式(I)化合物和式(II)化合物：其中：R1所代表的基团选自S(CH2)nCONHR3，其中R3代表氨基(C1～C6)烷基、胍基(C1～C6)烷基，R2所代表的基团选自氢原子、直链或支链(C1～C6)烷基、芳基、杂环、胺基直链或支链(C1～C6)烷基、羟基直链或支链(C1～C6)烷基，芳基直链或支链(C1～C6)烷基，杂环直链或支链(C1～C6)烷基，R4所代表的基团选自(CH2)nCONHR5，其中R5代表的基团选自：氨基直链或支链(C1～C6)烷基、取代氨基直链或支链(C1～C6)烷基，单胍基直链或支链(C1～C6)烷基，二胍基直链或支链(C1～C6)烷基，n＝1～4，(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，其中的R5是如上定义的，Ra、Rb彼此独立的代表的基团选自氢原子、直链或支链(C1～C6)烷基、氨基、直链或支链烷基(C1～C6)氨基、芳基、杂环、芳胺基、杂环胺基。所有化合物及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。
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摘要
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式(I)化合物和式(II)化合物：其中：R1代表S(CH2)nR3，S(CH2)nCOR3，S(CH2)nCONHR3，(CH2)nR3，(CH2)nNHR3，(CH2)nOR3，(CH2)nSR3，(CH2)nCOR3，(CH2)nCONHR3，其中R3代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单取代胍基(C1～C6)烷基，双取代胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，R2代表氢原子、烷基、芳基、杂环、胺基(C1～C6)烷基、羟基(C1～C6)烷基，芳基烷基，杂环烷基，R4代表(CH2)nR5，(CH2)nNHR5，(CH2)nOR5，(CH2)nSR5，(CH2)nCOR5，(CH2)nCONHR5，其中R5代表氨基(C1～C6)烷基、取代氨基(C1～C6)烷基，单胍基(C1～C6)烷基，二胍基(C1～C6)烷基，n＝1～4，Ra和Rb可以是相同或不同，代表如说明书所定义的基团，它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。
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国际公布
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