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作为磷酸酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂的用作用于治疗糖尿病的降血糖活性成分的二苯基胺取代的水杨基噻唑衍生物以及相关化合物

医药数据库中心 药学论坛 塞诺菲-安万特德国有限公司/S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特纳格尔斯;G·米勒;R·基希什
公开(公告)号 CN1989116A  
公开(公告)日 2007.06.27  
申请(专利)号 CN200580024146.9  
申请日期 2005.07.02  
专利名称 作为磷酸氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂的用作用于治疗糖尿病的降血糖活性成分的二苯基胺取代的水杨基噻唑衍生物以及相关化合物  
主分类号 C07D277/42(2006.01)I  
分类号 C07D277/42(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.7.17 DE 102004034697.6  
申请(专利权)人 塞诺菲-安万特德国有限公司  
发明(设计)人 S·佩特里;K-H·巴林豪斯;N·特纳格尔斯;G·米勒;R·基希什  
地址 德国法兰克福  
颁证日  
国际申请 2005-07-02 PCT/EP2005/007151  
进入国家日期 2007.01.17  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I化合物及其生理学可耐受的盐: 其中的含义是 R1、R2、R3、R4、R5彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亚烷基-芳基、O-(C1-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、CO-NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-CH3、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CO-N((C1-C6)-烷基)2; R6是H、(C1-C6)-烷基; A是键、-CH2-、-NH-、-CH2-O-、-S-、-CH2-CH2-、-CH(CH3)-; B是NH、NH(C1-C4)-烷基、NH(CO); D是苯基、杂环。  
摘要 本发明的目的是要提供具有治疗性的降血糖作用的化合物。所述的化合物特别适于预防和治疗糖尿病。对于该目的,本发明涉及式(I)化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5彼此独立地表示H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、O-芳基、(C1-C8)-亚烷基-芳基、O-(C1-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、CO-NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-SO2-CH3、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CO-N((C1-C6)-烷基)2;R6表示H、(C1-C6)-烷基;A表示键、-CH2-、-NH-、-CH2-O-、-S-、-CH2-CH2-或-CH(CH3)-;B表示NH、NH(C1-C4)-烷基或NH(CO);D表示苯基或杂环。本发明还涉及所述化合物的生理学可耐受的盐。  
国际公布 2006-01-26 WO2006/007959 德  
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