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取代的5-苯并二氢吡喃-5-基-乙胺化合物及其在治疗青光眼中的用途

医药数据库中心 药学论坛 爱尔康公司/J·A·梅;A·P·丹塔纳拉亚纳
公开(公告)号 CN1678302A  
公开(公告)日 2005.10.05  
申请(专利)号 CN03820223.9  
申请日期 2003.08.27  
专利名称 取代的5-苯并二氢吡喃-5-基-乙胺化合物及其在治疗青光眼中的用途  
主分类号 A61K31/34  
分类号 A61K31/34;A61K31/335;A61K31/352  
分案原申请号  
优先权 2002.8.30 US 60/407,210  
申请(专利权)人 爱尔康公司  
发明(设计)人 J·A·梅;A·P·丹塔纳拉亚纳  
地址 瑞士哈楠波格  
颁证日  
国际申请 PCT/US2003/026886 2003.8.27  
进入国家日期 2005.02.25  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I所示的化合物:其中:R1为氢或烷基;R2为氢、烷基,或者R1和R2表示(CH2)2-4以形成杂环;R3为氢、羟基、烷氧基或卤素;R4和R5独立地选自氢、卤素、腈、烷氧基、烷硫基、取代的或未取代的烷基,或者R4和R5表示(CH2)m以形成环烷基环,或者R4和R5表示或形成苯环或噻吩环,所述的环是未取代的或者被卤素、烷基或烷氧基取代;m=3-4;n=0-2;R6为氢、羟基、烷氧基、被羟基、卤素或NR7R8取代的烷氧基、OC(=O)烷基、=O、NR7R8或者取代的或未取代的烷基,其中当n=0时,R6不为氢;X为烷氧基、羟基或卤素;R7和R8独立地选自氢、烷基或C(=O)烷基;或其可药用的盐或溶剂合物。  
摘要 本发明公开了取代的5-苯并二氢吡喃-5-基-乙胺化合物。还公开了使用含有一种或多种本发明的化合物的组合物来降低和控制正常或升高的眼内压的方法以及治疗青光眼的方法。  
国际公布 WO2004/019874 英 2004.3.11  
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