公开(公告)号 | CN1227247C |
公开(公告)日 | 2005.11.16 |
申请(专利)号 | CN00817732.5 |
申请日期 | 2000.10.27 |
专利名称 | 用于溃疡的治疗剂的生产方法 |
主分类号 | C07D401/12 |
分类号 | C07D401/12;C07B45/04 |
分案原申请号 | |
优先权 | 1999.10.28 DE 19951960,9 |
申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
发明(设计)人 | H·勒伯曼;K·-H·卡斯特尔 |
地址 | 德国阿兴 |
颁证日 | |
国际申请 | 2000-10-27 PCT/EP2000/010580 |
进入国家日期 | 2002.06.24 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 王其灏 |
国省代码 | 德国;DE |
主权项 | 生产式I的抗溃疡药的方法:其中R1、R2和R3相互独立地选自·氢,·C1-C8烷基,·C3-C8环烷基,·C2-C8氟代烷基和·C1-C8烷氧基,R4和R5相互独立地选自·氢,·卤素,·C1-C8烷基,·C3-C8环烷基,·CH2-C3-C8环烷基,·C1-C8烷氧基羰基,·C1-C8烷氧基,·C1-C8氟烷氧基,·CF3,·C2-C8氟代烷基和·-C(O)O-C1-C8烷基,及R6选自·氢和·C1-C2烷基,在该方法中式II化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有上述含义,与间氯过苯甲酸在pH≥7.0的溶剂中反应,然后任选加入水,任选去除所述溶剂,然后分离出式I化合物的结晶,特征在于所述溶剂是丙酮/水混合液,以及所述溶剂的pH值通过pH-静态滴定和/或通过将缓冲物质溶于或加入到溶剂中而维持在≥7.0,并且所述反应混合物的温度维持在-20℃和30℃之间。 |
摘要 | 本发明涉及生产用于溃疡的根据通式(I)的治疗剂的方法。在所述式(I)中,R1、R2和R3相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8氟代烷基和C1-C8烷氧基,R4和R5相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、CH2-C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基、C1-C8氟烷氧基、CF3、C2-C8氟代烷基和-C(O)O-C1-C8烷基,及R6选自氢和C1-C2烷基。根据所述方法,使根据式(II)的化合物与间氯过苯甲酸在溶剂中反应,然后将该反应混合物的pH升高到pH 7.0以上,任选去除所述溶剂,然后分离出式I化合物的结晶。该方法的特征在于所述溶剂是丙酮或丙酮和水的混合液。 |
国际公布 | 2001-05-03 WO2001/030765 德 |