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用于免疫球蛋白Fab片段选择性和定量官能化的方法、由其获得的缀合化合物及其组合物

公开(公告)号 CN1711108A  
公开(公告)日 2005.12.21  
申请(专利)号 CN200380103208.6  
申请日期 2003.11.10  
专利名称 用于免疫球蛋白Fab片段选择性和定量官能化的方法、由其获得的缀合化合物及其组合物  
主分类号 A61K47/48  
分类号 A61K47/48  
分案原申请号  
优先权 2002.11.13 EP 02025315.9  
申请(专利权)人 伯拉考成像股份公司  
发明(设计)人 C·德昂;F·马伊萨诺  
地址 意大利米兰  
颁证日  
国际申请 2003-11-10 PCT/EP2003/012514  
进入国家日期 2005.05.13  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 陈轶兰  
国省代码 意大利;IT  
主权项 免疫球蛋白Fab片段和赋予诊断或治疗效用的分子实体之间的化学缀合物,其中Fab片段上仅有的缀合位点是由所述Fab片段的链间二硫键的选择性和定量还原所得的一个或两个巯基基团,且其中所述赋予诊断或治疗效用的分子实体具有至少一个游离巯基反应基团,其特征在于分子实体与Fab片段的缀合化学计量摩尔比在0.95到05的范围内或者在95到2.05的范围内。  
摘要 本发明提供了免疫球蛋白Fab片段和赋予诊断或治疗效用的分子实体之间的化学缀合物,其中Fab片段上仅有的缀合位点是由所述Fab片段的链间二硫键的选择性和定量还原所得的一个或两个巯基基团,且其中所述赋予诊断或治疗效用的分子实体具有至少一个游离巯基反应基团,其特征在于分子实体与Fab片段的缀合化学计量摩尔比在0.95到1.05的范围内或者在1.95到2.05的范围内。本发明也提供了用于制备所述缀合物的方法及其药物组合物。  
国际公布 2004-05-27 WO2004/043492 英  
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