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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:普瑞巴林的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

普瑞巴林

普瑞巴林副作用;别名:;普瑞巴林适应症:1.神经元性疼痛:糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛。2.癫痫部分发作的辅助治疗(国外资料)。3.还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎。;普瑞巴林药理学作用:本药为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷丁相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。本药的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中,本药对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似,但本药的活性为加巴喷丁的3~10倍。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗癫痫药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Pregabalin
 药品别名
 药物剂型
胶囊:25mg;50mg;75mg;100mg;150mg;200mg;300mg。
 药理作用
本药为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷丁相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。本药的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中,本药对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似,但本药的活性为加巴喷丁的3~10倍。
 药动学
本药口服后,用于急性牙痛时30min内起效,持续时间约5h,用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的0.1%随粪便排泄,半衰期为5~6.5h。
 适应证
1.神经元性疼痛:糖尿病周围神经病变的神经痛和疱疹后遗神经痛。2.癫痫部分发作的辅助治疗(国外资料)。3.还可用于焦虑症、社交恐怖症、关节炎。
 禁忌证
对本药过敏者(国外资料)。
 注意事项
1.停药时,建议至少在1周的时间内逐渐减量。动物试验中,本药可引起雄性动物不育。2.慎用:(1)充血性心力衰竭患者(国外资料)。医学/全在线www.med126.com(2)眼科疾病患者(国外资料)。(3)糖尿病患者。3.药物对儿童的影响:用药的安全性和有效性尚未确定。4.药物对妊娠的影响:尚不明确。5.药物对哺乳的影响:尚不明确。6.用药前后及用药时应当检查或监测:定期进行血生化检测。
 不良反应
1.心血管系统:可见周围性水肿、PR间期延长。2.中枢神经系统:可出现头晕(21%~32%)、嗜睡(12%~22%)、共济失调(3%~15%)、头痛(7%)、衰弱(5%)、语言障碍(5%)、震颤(1%~8%)、健忘(1%~5%)、神经错乱(3%~4%)、思维紊乱(2%~8%)。3.代谢/内分泌系统:可引起体重增加,发生率4%~12%。4.肌肉骨骼系统:可见肌酸激酶水平升高(2%)、肌阵挛(2%),另有发生横纹肌溶解的个案报道。5.肝脏:大剂量(一日900mg)用药偶见肝脏酶学水平轻度和一过性升高。6.胃肠道:可引起唾液缺乏(4%~8%)、便秘(4%~5%)等。7.血液:可见血小板减少(3%)。8.眼:可出现视力模糊(4%~10%)、复视(2%~9%)、弱视等,但与本药的因果关系未确定。医学全在/线www.med126.com9.其他:(1)可见感染性疾病(7%)。(2)己观察到大鼠用药后肿瘤发生率增加。
 用法用量
成人常规剂量:口服给药:1.癫痫部分发作的辅助治疗:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根据个体反应和耐受性,可增至最大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癫痫药无效的顽固性癫痫患者,加用本药一日150~600mg,分2~3次服用。2.糖尿病周围神经病变的神经痛:初始剂量一次50mg,一日3次;根据疗效和耐受性可在1周内增至一次100mg,一日3次。3.疱疹后遗神经痛:初始剂量一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次;根据治疗效果和耐受性可在一周内增至一日300mg。维持量为一次75~150mg,一日2次或一次50~100mg,一日3次。4.广泛性焦虑障碍:一日300~600mg。5.社交恐怖症:一次200mg,一日3次。6.术后牙痛:单次300mg,可根据麻醉持续时间,每6小时重复给药1次。透析时剂量:血液透析后应立即给予补充剂量。
 药物相应作用
1.合用噻唑烷二酮类抗糖尿病药,发生体重增加和周围性水肿的风险增加,合用时应慎重。2.本药可增强中枢神经系统抑制药的镇静作用。医.学全在线www.med126.com3.本药可增强酒精的镇静作用。4.食物可降低本药的生物利用度。
 专家点评
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