| 公开(公告)号 | CN1735612A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申请(专利)号 | CN200380107885.5 |
| 申请日期 | 2003.10.31 |
| 专利名称 | 抗感染剂 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D513/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.1 US 10/285,714;2003.4.10 US 10/410,853;2003.7.23 US 10/625,121;2003.10.6 US 10/679,881 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | J·K·普拉特;D·A·贝特本纳;P·L·东纳;B·E·格林;D·J·坎普夫;K·F·麦丹尼尔;C·J·马林;V·S·斯托尔;R·张 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-31 PCT/US2003/034707 |
| 进入国家日期 | 2005.06.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐形式、立体异构体或互变异构体，其中：A为选自芳基、环烷基、环烯基、杂芳基和杂环的单环或双环；R1选自氢、链烯基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、炔基、芳基、芳基链烯基、芳基烷基、芳硫基烷基、芳基磺酰基烷基、羧基烷基、氰基烷基、环烯基、环烯基烷基、环烷基、(环烷基)链烯基、(环烷基)烷基、甲酰基烷基、卤代烷氧基烷基、卤代烷基、杂芳基、杂芳基链烯基、杂芳基烷基、杂芳基磺酰基烷基、杂环、杂环链烯基、杂环烷基、羟基烷基、硝基烷基、RaRbN-、RaRbN烷基-、RaRbNC(O)烷基-、RaRbNC(O)O烷基-、RaRbNC(O)NRc烷基-、RfRgC＝N-和RkO-，其中R1独立由0、1、2或3个独立选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、氧代、卤代、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、芳基烷基、杂芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRcRe)、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-ORc、-N(Rc)(Re)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRe；R2和R3独立选自氢、链烯基、炔基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环、杂芳基烷基、氰基、卤代、-N(Ra)(Rb)、RaRbNC(O)-、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra和RaC(O)-；其中R2和R3独立由0、1、2或3个独立选自以下的取代基取代：Ra、烷基、链烯基、炔基、氧代、卤代、氰基、硝基、卤代烷基、-(烷基)(ORk)、-(烷基)(NRaRb)、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-ORk、-N(Ra)(Rb)、-C(O)Ra、-C(O)ORa和-C(O)NRaRb；或者，R2和R3与它们连接的碳原子一起形成选自以下的5-或6-元环：芳基、环烷基、杂芳基和杂环，其中所述芳基、环烷基、杂芳基和杂环任选由(R6)m取代；R4选自烷氧基、芳基烷氧基、芳氧基、卤代、羟基、RaRbN-、N3-、ReS-，其中R4独立由0、1或2个独立选自以下的取代基取代：卤代、硝基、氰基、-OH、-NH2和-COOH；R5在每次出现时独立选自链烯基、烷氧基、烷基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基羰基、芳氧基、叠氮基烷基、甲酰基、卤代、卤代烷基、卤代羰基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环、杂环烷基、羟基烷基、环烷基、氰基、氰基烷基、硝基、RaRbN-、RaC(O)-、RaS-、Ra(O)S-、Ra(O)2S-、RaRbN烷基-、Ra(O)SN(Rf)-、RaSO2N(Rf)-、Ra(O)SN(Rf)烷基-、RaSO2N(Rf)烷基-、RaRbNSO2N(Rf)-、RaRbNSO2N(Rf)烷基-、RaRbNC(O)-、RkOC(O)-、RkOC(O)烷基-、RkO烷基-、RaRbNSO2-、RaRbNSO2烷基-、(RbO)(Ra)P(O)O-和-ORk，其中每个R5独立由0、1、2或3个独立选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、氧代、卤代、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、芳基烷基、杂芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRcRd)、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-ORc、-N(Rc)(Rd)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRd；R6在每次出现时独立选自烷基、链烯基、炔基、卤代、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环烷基、-(烷基)(ORk)、-(烷基)(NRaRb)、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-ORk、-N(Ra)(Rb)、-C(O)Ra、-C(O)ORa和-C(O)NRaRb；其中每个R6独立由0、1、2或3个独立选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、氧代、卤代、卤代烷基、氰基、硝基、-ORa、-NRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb和-NC(O)Ra；Ra和Rb在每次出现时独立选自氢、链烯基、烷基、烷硫基烷基、芳基、芳基链烯基、芳基烷基、氰基烷基、环烯基、环烯基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基链烯基、甲酰基烷基、卤代烷基、杂芳基、杂芳基链烯基、杂芳基烷基、杂环、杂环链烯基、杂环烷基、羟基烷基羰基、硝基烷基、RcRdN-、RkO-、RkO烷基-、RcRdN烷基-、RcRdNC(O)烷基-、RcSO2-、RcSO2烷基-、RcC(O)-、RcC(O)烷基-、RcOC(O)-、RcOC(O)烷基-、RcRdN烷基C(O)-、RcRdNC(O)-、RcRdNC(O)O烷基-、RcRdNC(O)N(Re)烷基-，其中Ra和Rb由0、1或2个选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、氧代、卤代、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、芳基烷基、杂芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRCRd)、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2RC、-ORc、-N(Rc)(Rd)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRd；或者，Ra和Rb与它们连接的氮原子一起形成选自杂芳基和杂环的3-6元环，其中所述杂芳基和杂环独立由0、1、2或3个独立选自以下的取代基取代：烷基、链烯基、炔基、氧代、卤代、氰基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、杂芳基、杂环、芳基烷基、杂芳基烷基、烷氧基烷氧基烷基、-(烷基)(ORc)、-(烷基)(NRcRd)、-烷基SO2NRcRd、-烷基C(O)NRcRd、-SRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、-ORc、-N(Rc)(Rd)、-C(O)Rc、-C(O)ORc和-C(O)NRcRd；Rc和Rd在每次出现时独立选自氢、-NRfRh、-ORf、-CO(Rf)、-SRf、-SORf、-SO2Rf、-C(O)NRfRh、-SO2NRfRh、-C(O)ORf、链烯基、烷基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、芳基、芳基烷基、 |
| 摘要 | 本发明提供一种抑制HCV聚合酶的具有式(I)的化合物和包含治疗有效量的所述化合物的组合物。本发明也提供一种抑制丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶的方法、抑制HCV病毒复制的方法和治疗或预防HCV感染的方法。本发明还提供制备所述化合物的方法，以及制备在所述方法中使用的合成中间体的方法。 |
| 国际公布 | 2004-05-21 WO2004/041818 英 |
