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含略微水溶性抗癌剂和新型嵌段共聚物的胶束制剂

公开(公告)号 CN1761485A  
公开(公告)日 2006.04.19  
申请(专利)号 CN200480007329.5  
申请日期 2004.03.18  
专利名称 含略微水溶性抗癌剂和新型嵌段共聚物的胶束制剂  
主分类号 A61K47/42(2006.01)I  
分类号 A61K47/42(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.3.20 JP 077607/2003  
申请(专利权)人 日本化药株式会社;那野枷利阿株式会社  
发明(设计)人 清水和久;村田俊隆;佐川勝彦  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2004-03-18 PCT/JP2004/003647  
进入国家日期 2005.09.19  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 陶家蓉  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种由以下通式(1)所表示的嵌段共聚物 (其中R1是氢原子或C1-5烷基;R2是C1-5亚烷基;R3是亚甲基或亚乙基;R4是氢原子或C1-4酰基;R5是羟基、任选取代的芳基C2-8烷基、取代的C1-4烷基基或具有氨基酸或肽衍生物残基的氨基;n是5-1000的整数,m是2-300的整数,x是1-300的整数;前提是R5中羟基的比例为0-99%且x不大于m)和略微水溶性的抗癌剂形成的胶束制剂。  
摘要 一种新型的胶束制剂,其中,增加了略微水溶性的抗癌剂的溶解性,静脉注射后能够维持高血浓度。本制剂具有高的药物活性和/或降低的副作用。由以下通式(1)所表示的嵌段共聚物(其中R1是氢原子或C1-5烷基;R2是C1-5亚烷基;R3是亚甲基或亚乙基;R4是氢原子或C1-4酰基;R5是羟基、任选取代的芳基C2-8烷氧基、取代的C1-4烷基氨基或具有氨基酸或肽衍生物残基的氨基;n是5-1000的整数,m是2-300的整数,x是1-300的整数;前提是R5中羟基的比例为0-99%且x不大于m)和略微水溶性的抗癌剂形成的胶束制剂。  
国际公布 2004-09-30 WO2004/082718 日  
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