| 公开(公告)号 | CN1984922A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580024074.8 |
| 申请日期 | 2005.05.18 |
| 专利名称 | 用作丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶抑制剂的取代脯氨酸 |
| 主分类号 | C07K5/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/10(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.20 US 60/573,191 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·阿拉萨潘;F·G·恩约洛吉;V·M·吉里亚瓦拉布汉 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-18 PCT/US2005/017401 |
| 进入国家日期 | 2007.01.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物、或者所述化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体、互变异构体和外消旋体、或者所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物具有以下通式I的结构： 式I 其中： Z选自杂环基、-N(H)(烷基)、-N(烷基)2、-N(H)(环烷基)、-N(环烷基)2、-N(H)(芳基)、-N(芳基)2、-N(H)(杂环基)、-N(杂环基)2、-N(H)(杂芳基)和-N(杂芳基)2； R1为H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可以相同或不同，并且各自独立选自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳基烷基-和杂芳基烷基，或者NR9R10中的R9和R10相互连接，使得NR9R10构成4-8元杂环基，同样，CHR9R10中的R9和R10也相互连接，使得CHR9R10构成4-8元环烷基； R2和R3可以相同或不同，并且各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基； Y选自下列部分： 其中G为NH或O；R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21可以相同或不同，并且各自独立选自H、烷基、杂烷基、烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基和杂芳基烷基，或者(i)R17和R18彼此独立地连接构成3-8元环烷基或杂环基；(ii)R15和R19彼此独立地连接构成4-8元杂环基；(iii)R15和R16彼此独立地连接构成4-8元杂环基；(iv)R15和R20彼此独立地连接构成4-8元杂环基； 其中各个所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或者任选独立地被一个或多个选自以下的部分取代：羟基、烷氧基、芳氧基、硫代、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、亚磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷基亚磺酰氨基、芳基亚磺酰氨基、氧代、羧基、烷酯基、甲酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有丙型肝炎病毒(HCV)蛋白酶抑制活性的式(I)化合物以及制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这类化合物的药物组合物以及使用它们治疗HCV蛋白酶相关疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113581 英 |
