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一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 中国科学院上海药物研究所/蔡茂军;沈竞康;唐希灿;蒋华良;陈凯先;罗小民;郑苏欣;王昕;严晓明;胡定宇;黄小琴
公开(公告)号 CN1257901C  
公开(公告)日 2006.05.31  
申请(专利)号 CN01132147.4  
申请日期 2001.11.08  
专利名称 一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D401/06(2006.01)I  
分类号 C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)N;C07D211/26(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所  
发明(设计)人 蔡茂军;沈竞康;唐希灿;蒋华良;陈凯先;罗小民;郑苏欣;王 昕;严晓明;胡定宇;黄小琴  
地址 200031上海市太原路294号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司  
代理人 黄美英  
国省代码 上海;31  
主权项 一类四氢喹啉酮哌啶类化合物具有如下的结构通式:其中:W-U是为或基团,其上的R为H、低级烷基、低级烯烃基;低级炔烃基或芳烃基;以及R1为H、低级烷基、低级烯烃基、低级炔烃基或芳烃基;R2为H或C1-C4烷基;V-X为C-C、C-O、C-N-Ra或C=C,其中Ra为H、C1-C4烷基或C1~C4烷酰基;Y为C=O、S、S=O、SO2、R3为C1-C4烷基或者为(CH2)q,q=2~3;Z为N-Rb、CH2、其中Rb为H、C1-C4烷基或苄基;m=0~8,n=0-8,P=0、1或2;或者V-X为C-N-Ra,n=0,Y-Z为CH2,m=0~7,Ra为H、C1-C4烷基或C1~C4烷酰基;以及它们生理可接受的盐。  
摘要 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途,经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性,延缓乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱在突触的作用,达到对症治疗早老性痴呆的目的。  
国际公布  
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