| 公开(公告)号 | CN101001840A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580024696.0 |
| 申请日期 | 2005.05.20 |
| 专利名称 | 治疗用化合物：作为骨架的吡啶 |
| 主分类号 | C07D213/81(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/81(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.25 SE 0401345-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·阿民;J·布罗德法尔克;H·德斯福塞斯;E·埃弗特森;Z·刘;C·米尔布恩;K·尼尔森;M·特雷姆布利;C·瓦尔波勒;Z·-Y·韦;H·杨 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-20 PCT/SE2005/000753 |
| 进入国家日期 | 2007.01.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李炳爱 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐、非对映体、对映体或其混合物： 其中： A1、A2、A3或A4之一为N，而其余的各自独立为CR1；和 R1独立选自氢、卤素、氰基、氨基、乙酰基氨基、羟基、烷氧基、烷基、卤化的烷氧基、亚烷基、卤化的烷基、卤化的链烯基和NR5R6； R2选自 其中用于限定R2的所述基团由一个或多个选自以下的基团任选取代：卤素、卤化的烷基、烷基、卤化的烷氧基、氰基、硝基、烷氧基、羟基、羟基-烷基、氨基、烷基-芳基、烷氧基、烷氧基-烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基、氨基-烷基、烷基-氨基-羰基、杂芳基-羰基、杂环基-羰基、芳基羰基、杂环基、环烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基、芳基-烷基和-NR5R6； R3选自氢和烷基； R4选自烷基、链烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、芳基、杂芳基和杂环基；其中用于限定R4的所述烷基、链烯基、环烷基、环烯基、烷氧基、芳基、杂芳基和杂环基由一个或多个选自以下的基团任选取代：卤素、卤化的烷基、烷基、烷基羰基、氰基、硝基、氨基、氨基-烷基、烷氧基、卤化的烷氧基、羟基、烷氧基-烷基、烷氧基-芳基、烷氧基-羰基、杂环部分、芳基、芳基-烷基、杂环基-烷基、羟基-烷基、杂芳基、烷基-杂芳基、芳基-烷基和-NR5R6；和 n选自0、1、2、3、4和5；或 R3和R4与它们连接的氮原子一起可形成选自以下的基团：与含有一个或多个杂原子的5或6元环任选稠合的杂环基；其中用于限定R3和R4的与含有一个或多个杂原子的5或6元环任选稠合的所述杂环基由一个或多个选自以下的基团任选取代：卤素、卤化的烷基、烷基、氰基、硝基、氨基、氨基-烷基、烷氧基、卤化的烷氧基、羟基、烷氧基-烷基、烷氧基-芳基、烷氧基-羰基、杂环部分、芳基、芳基-烷基、杂环基-烷基、羟基-烷基、杂芳基、烷基-杂芳基、芳基-C1-6烷基和-NR5R6， 其中R5和R6各自独立选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、羟基C1-6烷基、烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C1-6烷基；其中用于限定R5和R6的所述C1-6烷基、C2-6链烯基、烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、羟基C1-6烷基、烷氧基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-6杂环基和C3-6杂环基-C1-6烷基由一个或多个选自以下的基团任选取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷氧基、C1-6烷基和羟基； 前提是当n＝0时，则R4不是噻唑基或5-氯代吡啶基； 进一步的前提是当R2为苯基时，则n＝0和R4不是未取代的甲基、C3烷基或未取代的C4烷基；和 进一步的前提是所述式I化合物不是任何一个以下化合物： 3-(苯甲酰基氨基)-N-苄基吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-N-吡啶-3-基吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-N-苯基吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-N-(3-硝基苯基)吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-N-(4-甲氧基苯基)吡啶-2-甲酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-N-[4-(二甲基氨基)苯基]吡啶-2-甲酰胺； N-(2-羟基乙基)-4-(2-萘甲酰基氨基)烟酰胺； 4-(苯甲酰基氨基)-N-(2-羟基乙基)烟酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-2，6-二甲基-N-苯基异烟酰胺； 3-(苯甲酰基氨基)-2，6-二甲基-N-(3-硝基苯基)异烟酰胺； 2-(苯甲酰基氨基)-N-[氰基(2-噻吩基)甲基]烟酰胺；和 2-(苯甲酰基氨基)-N-[氰基(苯基)甲基]烟酰胺。 |
| 摘要 | 本发明提供式I、IA、IB或IC化合物或其药学上可接受的盐，其中A、A1、A2、A3、A4、R2、R3、R4和n如在说明书中所定义，还提供盐和包含所述化合物的药用组合物的制备方法。它们在治疗中的用途，特别是在控制疼痛中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/115986 英 |
