| 公开(公告)号 | CN1239472C |
| 公开(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申请(专利)号 | CN01811197.1 |
| 申请日期 | 2001.06.18 |
| 专利名称 | HIV整合酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07C235/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/28(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07C237/42(2006.01)I;C07C235/74(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;C07D317/46(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.16 US 60/211,900 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | M·A·瓦尔克;T·D·约翰逊;N·A·梅恩维尔;J·班维勒 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-18 PCT/US2001/019476 |
| 进入国家日期 | 2002.12.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其可药用的盐或溶剂化物：其中：a)R1是C1-C4烷基，苯基，或苯基-C1-C2亚烷基，其中R1未取代的或者被1-3个选自卤素、C1-C2烷基或C1-C2烷氧基的取代基取代，或R1是H；b)R2是H或C1-C4烷基；c)R3是H，C1-C4烷基或苯基-C0-C2亚烷基，它未被取代或者被1-3个R5取代；d)R4是选自苯基和萘基的碳环基团，选自苯并噻吩基、呋喃基和吡啶基的杂环基团，或苯基-环亚丙基，其中R4未被取代或被1-3个R5取代，其前提是，当R1，R2和R3均是H时，R4不是未取代的苯基，0-甲氧基苯基或萘-1-基；e)每个R5分别选自H，卤素，C1-C4烷基，C2-C4烯基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，R6-苯基，R6-苯氧基，R6-苄基，R6-苄氧基，NH2C(O)-，C1-C6烷基-NHC(O)-；f)R6是H或卤素；g)Z是键或C1-C4亚烷基；h)B1选自如下基团：或和i)R7是H或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及HIV整合酶的抑制，和涉及通过给药式(I)化合物治疗AIDS或ARC，其中R1是C1-C4烷基，碳环基团，杂环基团，芳基-C1-C2亚烷基，芳氧基-C1-C2亚烷基，烷氧基-CC(O)-，其中R1是选择性地被卤素，C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代1-3次或R1是H；R2是H或C1-C4烷基；R3是H，C1-C4烷基或苯基-C0-C2亚烷基，它选择性地被1-3个R5取代；R4a是碳环基团，杂环基团，芳氧基，芳基-C1-C4亚烷基，芳基-环亚丙基，芳基-NHC(O)-，其中R4a选择性地被1-3个R5取代；每个R5分别选自H，卤素，C1-C4烷基，C1-C4烯基，C1-C4卤代烷基，C1-C4烷氧基，R6-苯基，R6-苯氧基，R6-苄基，R6-苄氧基，NH2C(O)-，烷基-NHC(O)-；R6是H，卤素；Z是键或取代或未取代的C1-C4亚烷基；B2是式(a)，(b)或(c)。 |
| 国际公布 | 2001-12-20 WO2001/096283 英 |
