| 公开(公告)号 | CN101010320A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580029244.1 |
| 申请日期 | 2005.07.20 |
| 专利名称 | 氨基托烷衍生物及其制备方法和治疗用途 |
| 主分类号 | C07D451/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D451/04(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.29 FR 0408372 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | A·布朗;B·科纳特;G·考特曼彻;O·克雷斯品;C·帕斯卡尔 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-20 PCT/FR2005/001856 |
| 进入国家日期 | 2007.02.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 对应于通式(I)的化合物： 其中： Ra和Ra’彼此可以相同或不同，表示氢原子或烷基或环烷基， R1表示氢原子，或烷基，环烷基，杂环烷基或芳基， R2表示化学式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基团，其中： ·x＝0，1，2，3或4， ·y＝0或1， ·Y表示氢原子，或羟基，烷基，环烷基，烷氧基，芳基，杂芳基或-NR11R12基团，当x＝y＝0，Y不是氢原子， ·R11和R12彼此可以相同或不同，表示氢原子，或烷基，环烷基，烷氧基或-NR13R14基团，或者R11和R12与它们所连接的氮原子一起形成含有4-10个链节和任选含有1-3个其它杂原子和/或1-3个烯属或炔属不饱和键的单环或双环结构，读环任选在任意位置被1-3个选自卤素原子、羟基、烷基、环烷基和烷氧基中的基团取代。 ·R13和R14各自可以相同或不同，表示氢原子，或烷基，环烷基或烷氧基，或者R13和R14与它们所连接的氮原子一起形成如以上所定义的单环或双环结构， R3表示1-3个基团，它们可以彼此相同或不同，位于它们所连接的环的任何位置，选自卤素原子，以及烷基，环烷基，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR基团， R5表示氢原子或烷基， R4选自： (1)任选被氧基取代的化学式(a)，(b)或(c)的基团： 其中化学式(a)，(b)或(c)的环各自可以在任何位置被1-4个基团R7取代，基团R7可以彼此相同或不同，和其中： a＝0，1，2或3， p＝0，1，2或3， m＝0，1或2， X表示氧或硫原子，或链节-C(R6)(R7)-或-N(R10)-， R6选自： ·氢原子，卤素原子， ·基团-(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)x-NR8R9，-(CH2)x-CO-NR8R9或-(CH2)x-NR8-COR9，其中x＝0，1，2，3或4， ·烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷芳基，烷基杂芳基，-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-杂环烷基，-CO-芳基，-CO-杂芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基杂芳基，-CS-烷基，-CS-环烷基，-CS-杂环烷基，-CS-芳基，-CS-杂芳基，-CS-烷芳基，-CS-烷基杂芳基，-CS-NR8R9或-C(＝NH)-NR8R9基团， ·位于它所连接的化学式(a)的环的螺位置上的稠合或非稠合环烷基或杂环烷基， ·与芳基或杂芳基稠合的环烷基或杂环烷基， R7选自氢和卤素原子，以及烷基，环烷基，芳基，杂芳基，烷芳基，烷基杂芳基，-OR，-O-芳基，-O-杂芳基，-O-烷芳基，-O-烷基杂芳基，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR基团， R8和R9彼此独立地选自氢原子，以及烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷芳基，烷基-杂芳基，-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-杂环烷基，-CO-芳基，-CO-杂芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基杂芳基，-SO2-烷基，-SO2-环烷基，-SO2-杂环烷基，-SO2-芳基，-SO2-杂芳基，-SO2-烷芳基，-SO2-烷基杂芳基，-C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR’和-(CH2)x-OR基团，其中x＝0，1，2，3或4， 或者R8和R9一起形成环烷基或杂环烷基； R10选自： ·氢原子， ·基团-(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)x-NR8R9，-(CH2)x-CO-NR8R9，-(CH2)x-NR8-COR9或-(CH2)x-COR8，其中x＝0，1，2，3或4， ·与芳基或杂芳基稠合的环烷基或杂环烷基， ·烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷芳基，烷基杂芳基，-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-杂环烷基，-CO-芳基，-CO-杂芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基杂芳基，-CS-烷基，-CS-环烷基，-CS-杂环烷基，-CS-芳基，-CS-杂芳基，-CS-烷芳基，-CS-烷基杂芳基，-CS-NR8R9，-C(＝NH)-NR8R9，-SO2-烷基，-SO2-环烷基，-SO2-杂环烷基，-SO2-芳基，-SO2-杂芳基，-SO2-烷芳基，-SO2-烷基杂芳基或-SO2-NR8R9基团， ·或者R10与它所连接的氮原子和位于化学式(a)的环结构的任何位置、但不与所述氮原子邻接的碳原子一起形成包括3-5个链节的桥基， R和R’彼此独立地表示氢原子，或烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷芳基或烷基杂芳基， 所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被一个或多个选自基团R，R’，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NO2，-CN和-COOR，OCOR，COR，OCONRR’，NRCOOR’中的基团取代， (2)化学式-A-R18，-A-CH＝N-R19，-A-N(R20)-A’-R19，-A-CO-N(R20)-A’-R19，-A-CH(NH2)-R19或-A-N(R20)-COO-A’的基团，其中A和A’表示线性或支化烷基，R18表示卤素原子，或-NH2，羟基或苯基，R19表示氢原子，或羟基，苯基，苄基或杂芳基，以及R20表示氢原子或苄基， (3)化学式(d)的基团： 任选在任意位置上被1-4个如以上定义的基团R7取代，所述基团R7彼此可以相同或不同，其中r等于1、2或3，s等于0或1，以及U、V或W之一表示氮原子，U、V和W中的其它两个表示亚甲基链节，或 (4)-(CH2)r-杂芳基，其中r等于1，2或3， 所述化合物呈碱或其与酸的加成盐，以及水合物或溶剂化物的形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中Ra、Ra’和R5表示氢原子或烷基，R1表示氢原子，或烷基，环烷基，杂环烷基或芳基，R2表示化学式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基团，其中Y表示氢原子，或羟基，烷基，环烷基，烷氧基，芳基，杂芳基或-NR11R12基团，R3表示1-3个选自卤素原子，以及烷基，环烷基，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR的基团，R4选自式(a)，(b)，(c)或(d)的基团；或下式基团AR18，-A-CH(NH2)-R19，-A-N-(R20)-COO-A’或-(CH2)r-杂芳基。本发明还涉及其制备方法和治疗学用途。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/021657 法 |
