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自乳化脂质基质(SELM)

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/M·金策;D·勒特利斯贝格尔
公开(公告)号 CN1263446C  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN01820608.5  
申请日期 2001.12.08  
专利名称 自乳化脂质基质(SELM)  
主分类号 A61K9/14(2006.01)I  
分类号 A61K9/14(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61K47/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2000.12.14 EP 00127414.1  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 M·金策;D·勒特利斯贝格尔  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-12-08 PCT/EP2001/014437  
进入国家日期 2003.06.13  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隗永良  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 用于生物利用度等于或小于20%的活性化合物的口服给药的药物组合物,其特征在于,基于该组合物的总重量计,该组合物包含0.01%-15%(w/w)的分子性溶解于组合物中的所述活性化合物、30%-80%(w/w)的可食用脂质基质和1%-20%(w/w)的可食用乳化剂,活性化合物的重量剂量与其在组合物中的溶解度之比等于或大于1.2ml,并且该组合物以外观类似于巧克力棒的咀嚼片剂形式给药。  
摘要 本发明涉及用于生物利用度≤20%的活性化合物的口服给药的药物组合物,基于该组合物的总重量计,该组合物包含0.01%-约15%(w/w)的分子性溶于组合物中的所述活性化合物、30%-80%(w/w)可食用脂质基质和1%-20%(w/w)的可食用乳化剂,组合物中活性化合物的重量剂量与其溶解度之比等或于大于0.6ml。脂肪的高百分比(30-80%)含量使得分子性分散于剂型中的药物量相当大地增加,由此可以使患者每日必须服用的单位剂量的数目显著降低。  
国际公布 2002-06-20 WO2002/047663 英  
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