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一种新的盐酸美金刚制备方法

医药数据库中心 药学论坛 上海医药工业研究院;浙江康裕制药有限公司/张福利;胡猛;赵立志;葛萌芽
公开(公告)号 CN1240668C  
公开(公告)日 2006.02.08  
申请(专利)号 CN03150892.8  
申请日期 2003.09.10  
专利名称 一种新的盐酸美金刚制备方法  
主分类号 C07C211/38(2006.01)I  
分类号 C07C211/38(2006.01)I;C07C209/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海医药工业研究院;浙江康裕制药有限公司  
发明(设计)人 张福利;胡 猛;赵立志;葛萌芽  
地址 200040上海市北京西路1320号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司  
代理人 罗大忱  
国省代码 上海;31  
主权项 一种盐酸美金刚制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将1-溴-3,5-二甲基金刚烷和尿素及甲酸在50-180℃下反应0.25-5小时,反应结束后加入无机酸水溶液,在pH=1~3的条件下水解,用无机碱水溶液调反应液至碱性,经有机溶剂萃取,萃取物与盐酸反应成盐,然后从反应产物中收集目标产物盐酸美金刚。  
摘要 一种新的盐酸美金刚制备方法,以1-溴-3,5-二甲基金刚烷和尿素/甲酸进行胺化反应,甲酸兼做溶剂,再用无机酸水溶液水解,碱化后用溶剂萃取后与盐酸反应成盐,然后从反应产物中收集目标产物盐酸美金刚。本发明的制备方法,使用价廉易得的原料,反应在均相条件下进行,条件温和,后处理简单,反应收率高,产品纯度好,制备方法易实现规模生产。粗品纯度达到99.0%,经一次重结晶后产物纯度可达到99.98%,收率69.5%,熔点332℃(DSC)。  
国际公布  
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