公开(公告)号 | CN1240668C |
公开(公告)日 | 2006.02.08 |
申请(专利)号 | CN03150892.8 |
申请日期 | 2003.09.10 |
专利名称 | 一种新的盐酸美金刚制备方法 |
主分类号 | C07C211/38(2006.01)I |
分类号 | C07C211/38(2006.01)I;C07C209/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院;浙江康裕制药有限公司 |
发明(设计)人 | 张福利;胡 猛;赵立志;葛萌芽 |
地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
代理人 | 罗大忱 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种盐酸美金刚制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将1-溴-3,5-二甲基金刚烷和尿素及甲酸在50-180℃下反应0.25-5小时,反应结束后加入无机酸水溶液,在pH=1~3的条件下水解,用无机碱水溶液调反应液至碱性,经有机溶剂萃取,萃取物与盐酸反应成盐,然后从反应产物中收集目标产物盐酸美金刚。 |
摘要 | 一种新的盐酸美金刚制备方法,以1-溴-3,5-二甲基金刚烷和尿素/甲酸进行胺化反应,甲酸兼做溶剂,再用无机酸水溶液水解,碱化后用溶剂萃取后与盐酸反应成盐,然后从反应产物中收集目标产物盐酸美金刚。本发明的制备方法,使用价廉易得的原料,反应在均相条件下进行,条件温和,后处理简单,反应收率高,产品纯度好,制备方法易实现规模生产。粗品纯度达到99.0%,经一次重结晶后产物纯度可达到99.98%,收率69.5%,熔点332℃(DSC)。 |
国际公布 |