新的δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酰胺类化合物
医药数据库中心 药学论坛 诺瓦蒂斯有限公司/R·戈斯克;J·K·迈包姆;W·施林;S·施图兹;P·里戈里埃;Y·山口;N·C·科恩;P·赫罗德
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公开(公告)号
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CN1266118C
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN200410034682.4
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申请日期
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1995.04.17
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专利名称
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新的δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酰胺类化合物
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主分类号
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C07C237/20(2006.01)I
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分类号
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C07C237/20(2006.01)I;C07C225/02(2006.01)I;C07C225/16(2006.01)I;C07D307/33(2006.01)I
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分案原申请号
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95105037.0
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优先权
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1994.4.18 CH 1169/94
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申请(专利权)人
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诺瓦蒂斯有限公司
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发明(设计)人
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R·戈斯克;J·K·迈包姆;W·施林;S·施图兹;P·里戈里埃;Y·山口;N·C·科恩;P·赫罗德
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛;杨九昌
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式II化合物或其盐：其中R1为氢、羟基、低级烷氧基、环烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、羧基-低级烷氧基、低级烷氧羰基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级烷氧基或N-单-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基-低级烷氧基，R2是氢、低级烷基、环烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷氧基-低级烷基、环烷氧基-低级烷基、羟基、低级链烷酰氧基-低级烷基、羟基-低级烷氧基、卤代-(羟基)-低级烷氧基、低级链烷磺酰基-(羟基)-低级烷氧基、氨基-低级烷基、低级烷基氨基-低级烷基、二-低级烷基氨基-低级烷基、低级链烷酰氨基-低级烷基、低级烷氧羰基氨基-低级烷基、氨基-低级烷氧基、低级烷氨基-低级烷氧基、二-低级烷基氨基-低级烷氧基、低级链烷酰氨基-低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基-低级烷氧基、氧代-低级烷氧基、低级烷氧基、环烷氧基、低级链烯氧基、环烷氧基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级链烯基、低级链烯氧基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级链烯氧基、低级链烯氧基-低级烷基、低级链烷酰基-低级烷氧基、低级烷硫基-低级烷氧基、低级链烷磺酰基-低级烷氧基、低级烷硫基-(羟基)-低级烷氧基、芳基-低级烷氧基、噻唑基硫基-低级烷氧基或噻唑啉基硫基-低级烷氧基、咪唑基硫基-低级烷氧基、任选N-氧化的吡啶基硫基-低级烷氧基、任选N-氧化的吡啶基-低级烷氧基、嘧啶基硫基-低级烷氧基、氰基-低级烷氧基、羧基-低级烷氧基、低级烷氧羰基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级烷氧基、N-单-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基-低级烷氧基、羧基-低级烷基、低级烷氧羰基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基或N-单-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基-低级烷基，R3是氢、低级烷基、多卤-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、环烷氧基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷硫基-低级烷基、低级链烷磺酰基-低级烷基、任选部分氢化或N-氧化的吡啶基-低级烷基、噻唑基硫基-低级烷基或噻唑啉基硫基-低级烷基、咪唑基硫基-低级烷基、任选N-氧化的吡啶基硫基-低级烷基、嘧啶基硫基-低级烷基、氨基-低级烷基、低级烷氨基-低级烷基、二-低级烷氨基-低级烷基、低级链烷酰氨基-低级烷基、低级链烷磺酰氨基-低级烷基、多卤代-低级链烷磺酰氨基-低级烷基、吡咯烷子基-低级烷基、哌啶子基-低级烷基、哌嗪子基-、N′-低级烷基哌嗪子基-或N′-低级链烷酰基哌嗪子基-低级烷基、吗啉代-低级烷基、硫代吗啉代-、S-氧代硫代吗啉代-或S，S-二氧代硫代吗啉代-低级烷基、氰基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧羰基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N-单-或N，N-二-低级烷基-氨基甲酰基-低级烷基、环烷基；未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级烷氨基、二-低级烷氨基、卤素和/或被三氟甲基单取代、二取代或三取代的苯基或萘基；羟基、低级烷氧基、环烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、环烷氧基-低级烷氧基、羟基-低级烷氧基；未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、低级烷基氨基、二-低级烷基氨基、卤素和/或被三氟甲基单取代、二取代或三取代的苯基-低级烷氧基或萘基-低级烷氧基；低级烷氧基、多卤代-低级烷氧基、低级烷硫基-低级烷氧基、低级链烷磺酰基-低级烷氧基、任选氢化的杂芳基-低级烷氧基、噻唑基硫基-低级烷氧基、噻唑啉基硫基-低级烷氧基、咪唑基硫基-低级烷氧基、任选N-氧化的吡啶基硫基-低级烷氧基、嘧啶基硫基-低级烷氧基、氨基-低级烷氧基、低级烷氨基-低级烷氧基、二-低级烷基氨基-低级烷氧基、低级链烷酰氨基-低级烷氧基、低级链烷磺酰氨基-低级烷氧基、多卤代-低级链烷磺酰氨基-低级烷氧基、吡咯烷子基-低级烷氧基、哌啶子基-低级烷氧基、哌嗪子基-、N′-低级烷基哌嗪子基-或N′-低级链烷酰基-哌嗪子基-低级烷氧基、吗啉代-低级烷氧基、硫代吗啉代-、S-氧代硫代吗啉代-或S，S-二氧代硫代吗啉代-低级烷氧基、氰基-低级烷氧基、羧基-低级烷氧基、低级烷氧羰基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级烷氧基或N-单-或N，N-二-低级烷基氨基甲酰基-低级烷氧基、或者与R4一起形成低级亚烷二氧基或稠合的苯并或环己烯并环，R4与R3一起形成低级亚烷基二氧基或稠合的苯并或环己烯并环，或R4为氢、低级烷基、羟基、低级烷氧基或环烷氧基；X为亚甲基或羟基亚甲基；R5为低级烷基或环烷基；R7为低级烷基或未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、硝基和/或被氨基取代的苯基-低级烷基；X1为低级烷氧羰基、或未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、硝基和/或被卤素取代的α-苯基-或α，α-二苯基-低级烷氧羰基、或为2-卤代-低级烷氧羰基；X2为氢或与X3一起为羰基或低级亚烷基；X3为氢、三低级烷基甲硅烷基，或与X2一起为羰基或低级亚烷基，或与X4一起为一化学键；和X4为低级烷氧基、苯基-低级烷氧基或羟基或与X3一起为一化学键；和其中以上所述低级基团具有最多达并包括7个碳原子。
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摘要
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式I的δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基-链烷酰胺类化合物及其盐具有抑制血管紧张肽原酶的性质，并可用作抗高血压的药物活性成分。其中R1、R2、R3、R4、X、R5、R6、R7和R8如说明书中所定义。
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国际公布
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