| 公开(公告)号 | CN1902178A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480039524.6 |
| 申请日期 | 2004.12.17 |
| 专利名称 | 用于治疗疼痛的哌嗪 |
| 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.30 US 60/533,037 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特公司 |
| 发明(设计)人 | 孙 群;莱基·塔费塞 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-17 PCT/US2004/042732 |
| 进入国家日期 | 2006.06.30 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： Ar1是 Ar2是 R1是-H、-卤素、-CH3、-CN、-NO2、-OCH3、-NH2、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素)； 每个R2独立地是： (a)-卤素、-OH、-NH2、-CN或-NO2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C8)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-7元)杂环或-(7-10元)二环杂环，其中每个基团是未取代的或被一个或多个R5基团取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)杂芳基，其中每个基团是未取代的或被一个或多个R6基团取代的； 每个R3独立地是： (a)-卤素、-OH、-NH2、-CN或-NO2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-7元)杂环或-(7-10元)二环杂环，其中每个基团是未取代的或被一个或多个R5基团取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)杂芳基，其中每个基团是未取代的或被一个或多个R6基团取代的； R4是-H、-CN、-C(O)O(C1-C4)烷基或-C(O)NH((C1-C4)烷基)； 每个R5独立地是-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R6独立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R7独立地是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素)； 每个R8独立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个卤素独立地是-F、-Cl、-Br或-I； m是0-2的整数； n是0-3的整数； p是0-2的整数； q是0-6的整数； r是0-5的整数；并且 s是0-4的整数。 |
| 摘要 | 公开了式(I)和(II)的化合物或其药学上可接受的盐(“硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物”)，其中Ar1、Ar2、R3、R4和m在本文中公开；包含有效量的硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物的组合物；和治疗或预防动物疼痛和其它疾病的方法，包括向需要这种治疗或预防的动物施用有效量的硝基(氰基)乙烯基哌嗪化合物。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066130 英 |
