| 公开(公告)号 | CN101006091A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200580027948.5 |
| 申请日期 | 2005.08.16 |
| 专利名称 | 芳基-取代的多环胺、其制备方法和其作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D498/10(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.16 DE 102004039789.9 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·施温克;S·施滕格林;M·戈塞尔;G·黑斯勒;P·伦宁格 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-16 PCT/EP2005/008889 |
| 进入国家日期 | 2007.02.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物、其N-氧化物和其生理学上耐受的盐： 其中各含义为 A、B、D、G 彼此独立地是N、C(R3)； 或者 基团A和B或基团D和G各自是C(R3)，并且一起构成5-或6-元的碳环或杂环原子团以总体形成二环系统； R3是H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N(R4)(R5)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R6)(R7)、N(R8)CO(R9)、N(R10)SO2(R11)、CO(R12)、(CR13R14)x-O(R15)； R4、R5、R6、R7、R8、R10 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； 或者 R4和R5、R6和R7 彼此独立地任选地与它们所键合的氮原子一起构成5-6元环，所述环除了该氮原子以外还可以包括0-1个另外的选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的杂原子； R9、R11、R12 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； R13、R14 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； R15是H、(C1-C6)-烷基、芳基； x是0、1、2、3、4、5、6； R1是H、(C1-C8)-烷基、(C3-C6)-链烯基、(C3-C6)-炔基； X是N(R16)、O、价键、(R17)C＝C(R18)、C≡C、式(CR19R20)y的基团，其中一个或两个(CR19R20)基团可以被Y代替以形成化学上合理的原子团； Y是O、S、N(R21)、C＝O； R16、R17、R18 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； R19、R20 彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，其中y个基团中的R19和R20可以各自具有相同或不同的含义； y是1、2、3、4、5、6； R21是H、(C1-C8)-烷基； E是具有0-4个选自N、O和S的杂原子的3-14元的二价碳环或杂环环结构，其可以任选地具有选自下组的取代基：H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代基、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N(R22)(R23)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R24)(R25)、N(R26)CO(R27)、N(R28)SO2(R29)、CO(R30)，并且可以是单环或二环的； R22、R23、R24、R25、R26、R28 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； 或者 R22和R23、R24和R25 彼此独立地任选地与它们所键合的氮原子一起是5-6元环，所述环除了该氮原子以外还可以包括0-1个另外的选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的杂原子； R27、R29、R30 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； K是价键、C≡C、(R31)C＝C(R32)、式(CR33R34)z的基团，其中一个或多个(CR33R34)基团可以被Z代替以形成化学上合理的原子团，优选价键、O、OCH2、CH2O、S、SO、SO2、N(R35)、N(R36)CO、CON(R37)、(C(R38)(R39))v、CO、(R31)C＝C(R32)、C≡C、SCH2、SO2CH2； v是1、2、3、4； R31、R32、R35、R36、R37、R38、R39 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； Z是O、S、N(R40)、CO、SO、SO2； R33、R34 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、羟基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，其中z个基团中的R38和R39可以各自具有相同或不同的含义； z是1、2、3、4、5、6； R40是H、(C1-C8)-烷基； R2是H、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-炔基、可以包括0至4个选自氧、氮和硫的杂原子的3-10元的单环、二环、三环或螺环，其中该环系可以另外被一个或多个下列取代基取代：F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、氧代基、CO(R41)、CON(R42)(R43)、羟基、COO(R44)、N(R45)CO(C1-C6)-烷基、N(R46)(R47)、SO2CH3、SCF3或S-(C1-C6)-烷基； R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； 或者 R42和R43、R46和R47 彼此独立地任选地与它们所键合的氮原子一起构成5-6元环，所述环除了该氮原子以外还可以包括0-1个另外的选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的杂原子； E、K和R2 一起构成三环系统，其中这些环可以彼此独立地是饱和、部分饱和或不饱和的，并且各自可以包含3-8个环原子； Q是具有一个氮原子和0-3个另外的选自N、O和S的杂原子的二环、三环或螺环的饱和或部分不饱和的环结构，其中该结构的环可以是螺连、稠合或桥连的，并且其中该环系可以被一个或多个下列取代基取代：F、OH、CF3、CN、OCF3、氧代基、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、CO(R51)、(CR52R53)o-R54、CO(CR52R53)p-R55； R51是H、(C1-C8)-烷基； R52、R53 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、OH、(C3-C8)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基； o、p彼此独立地是0、1 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的芳基-取代的多环胺、尤其是二环胺和其生理学上可接受的盐和生理学功能衍生物，其中各符号和原子团具有说明书中所给出的定义。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/018280 德 |
