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新的芳香酰胺、其制备方法以及作为药物的应用

医药数据库中心 药学论坛 艾文蒂斯药品公司/J·-L·黑斯莱恩;M·克里希;P·劳林;B·穆斯基;A·-M·佩里尔斯
公开(公告)号 CN1269833C  
公开(公告)日 2006.08.16  
申请(专利)号 CN99803503.3  
申请日期 1999.01.07  
专利名称 新的芳香酰胺、其制备方法以及作为药物的应用  
主分类号 C07H17/075(2006.01)I  
分类号 C07H17/075(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1998.1.8 FR 98/00116;1998.10.15 FR 98/12936  
申请(专利权)人 艾文蒂斯药品公司  
发明(设计)人 J·-L·黑斯莱恩;M·克里希;P·劳林;B·穆斯基;A·-M·佩里尔斯  
地址 法国安东尼  
颁证日  
国际申请 1999-01-07 PCT/FR1999/000014  
进入国家日期 2000.08.31  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 温宏艳;钟守期  
国省代码 法国;FR  
主权项 式(I)化合物、以及当该化合物具有碱性官能团时式(I)化合物的盐:其中:-Y代表氧原子、或N-Nalk1或NOalk2,其中alk1和alk2代表烷基,所述烷基包含最高达12个碳原子,任选被一个或多个氧原子、硫原子或氮原子间隔,并且任选被下述基团取代:一个或多个卤素原子、任选被一个或多个卤素原子取代的芳基、杂环基、一个或多个所示基团,其中Ra和Rb相同或不同,并分别代表氢原子、任选被取代的包含最高达8个碳原子的烷基,或者Ra和Rb与它们所连的氮原子一起形成杂环,所述杂环还可含有选自氧、硫或氮的另外的杂原子,X代表氢原子,羟基,任选被一个或多个氧、硫和/或氮原子间隔、包含最高达12个碳原子、且任选被下述基团取代的直链、支链或环状烷基、烯基或炔基:一个或多个卤素原子、杂环基、一个或多个游离或酯化OH、C≡N、NO2、所示基团,其中Ra和Rb相同或不同,并分别代表氢原子、包含最高达8个碳原子的烷基,或者Ra和Rb与它们所连的氮原子一起形成杂环,所述杂环还任选含有选自氮、硫或氧的另外的杂原子,或者X代表烷氧基或其中Re代表包含最高达8个碳原子、并任选被一个或多个上述取代基取代的烷基,或者X代表NRcRd,其中Rc和Rd相同或不同,并分别代表氢原子、包含最高达12个碳原子、并任选被一个或多个上述取代基取代的烷基,或者Rc和Rd与它们所连的氮原子一起形成杂环,所述杂环还任选含有选自氮、硫或氧的另外的杂原子,-Z代表氢原子或卤素原子,或者游离、醚化或酯化OH,-R2代表氢原子或卤素原子,-R3代表氢原子、含有最高达8个碳原子的烷基、或卤素原子,-R代表氢原子或含有最高达4个碳原子的烷基,-R1代表氢原子,包含最高达8个碳原子、且任选被一个或多个卤素原子、C≡N、含有最高达14个碳原子的芳基取代的直链、支链或环状烷基、烯基或炔基,-R5代表氢原子、含有最高达4个碳原子的O-烷基,-R6代表烷基或CH2-O-烷基,其中烷基代表含有最高达8个碳原子的烷基,或代表乙烯基和丙烯基,-R7代表氢原子或含有最高达8个碳原子的烷基,-或者R6和R7与携带它们的碳原子一起形成含有最高达8个碳原子的环。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中Y是氧、N-Nalc1或NOalc2;X代表氢、羟基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、CONOR或NRcRd,其中RC和Rd是氢或烷基;Z代表氢、卤素或游离的醚化或酯化OH;R2代表氢或卤素;R3为氢、烷基或卤素;R是氢或烷基;R1是氢、烷基、烯基或炔基;R5是氢或0-烷基;R6是烷基或 CH2-0-烷基,且 R7是氢或烷基;或者R6和R7与携带它们的碳原子一起形成含有最高达8个碳原子的环基。式(I)化合物具有抗菌特性。  
国际公布 1999-07-15 WO1999/035155 法  
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