| 公开(公告)号 | CN1849120A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200480025867.7 |
| 申请日期 | 2004.09.02 |
| 专利名称 | 作为雄激素受体调节剂的17-杂环-4-氮杂甾类衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/473(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/473(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.10 US 60/501,789 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·考夫曼;R·S·梅斯纳;H·J·米切尔 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-02 PCT/US2004/028655 |
| 进入国家日期 | 2006.03.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I的化合物： 其药学上可接受的盐或立体异构体， 其中： a和b各自独立地选自双键和单键； X是氢或卤素； 当a是单键时，Y和Z各自独立地选自氢、C1-4烷基和卤素，或Y和Z与它们相连的碳原子一起形成环丙基； 当a是双键时，Y选自氢、C1-4烷基和卤素； n是0、1、2或3； U、V、W和D各自独立地选自CH、N、S和O，条件是至少U、V、W和D之一选自N、S和O，和进一步条件是当U、V、W和D之一是S或O时，则其它环原子独立地选自N和CH； R1选自氢、CF3、羰基(C1-3烷基)、羟基、C1-4烷氧基、卤素、C1-3烷基、羟甲基和(C0-6烷基)2氨基，其中所述的烷基和烷氧基各自任选地被1-7个氟原子取代； R2选自： 卤素、 (羰基)0-1C1-10烷基、 (羰基)0-1C2-10链烯基、 (羰基)0-1C2-10炔基、 C1-10链烯基氨基、 (羰基)0-1芳基C0-10烷基、 C3-8环烷基C0-10烷基、 (C3-8)杂环基C0-10烷基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基、 C1-4酰基氨基C0-10烷基、 C0-10烷基氨基C0-10烷基、 二(C1-10烷基)氨基C0-10烷基、 芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 (芳基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基、 C3-8环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 C3-8杂环基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 (C3-8环烷基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基、 (C3-8杂环基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基、 (C3-8杂环烷基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基、 C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基氨基、 (C1-10烷基)2氨基羰基氨基、 (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基氨基、 C0-10烷基氨基羰基氨基、 C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基氨基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基羰基氨基、 (C1-10烷基)2氨基羰基C0-10烷基、 (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基C0-10烷基、 C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基、 C3-8环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基、 C3-8杂环基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基、 芳基C0-10烷基氨基羰基C0-10烷基、 C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基、 C3-8环烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基、 C3-8杂环基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基、 芳基C0-10烷基羰基氨基C0-10烷基、 氨基C0-10烷基碳酰亚氨基C0-10烷基氨基、 (C1-10烷基)2氨基羰基、 (芳基C1-10烷基)1-2氨基羰基、 C1-10烷氧基(羰基)0-1C0-10烷基、 C0-10烷基羧基C0-10烷基氨基、 羧基C0-10烷基、 羧基芳基、 羧基C3-8环烷基、 羧基C3-8杂环基、 羧基C3-8杂环烷基、 C1-10烷氧基、 C1-10烷基氧基C0-10烷基、 芳氧基、 C3-8环烷基氧基、 C3-8杂环基氧基、 C3-8杂环烷基氧基、 C1-10烷基羰基氧基、 C3-8杂环基C0-10烷基羰基氧基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基羰基氧基、 C3-8环烷基C0-10烷基羰基氧基、 芳基C0-10烷基羰基氧基、 C1-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、 C3-8杂环基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、 C3-8环烷基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、 芳基C0-10烷基氧基(羰基)0-1C0-10烷基氨基、 (C1-10烷基)2氨基羰基氧基、 (芳基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基、 (C3-8杂环基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基、 (C3-8杂环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基、 (C3-8环烷基C0-10烷基)1-2氨基羰基氧基、 羟基C0-10烷基、 羟基羰基C0-10烷氧基、 羟基羰基C0-10烷基氧基、 C1-10烷硫基、 C1-10烷基亚硫酰基、 芳基C1-10烷基亚硫酰基、 C3-8杂环基C0-10烷基亚硫酰基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基亚硫酰基、 C3-8环烷基C0-10烷基亚硫酰基、 C1-10烷基磺酰基、 芳基C0-10烷基磺酰基、 C3-8杂环基C0-10烷基磺酰基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基磺酰基、 C3-8环烷基C0-10烷基磺酰基、 C1-10烷基磺酰基氨基、 芳基C1-10烷基磺酰基氨基、 C3-8杂环基C1-10烷基磺酰基氨基、 C3-8杂环烷基C1-10烷基磺酰基氨基、 C3-8环烷基C1-10烷基磺酰基氨基、 氰基、 硝基、 全氟C1-6烷基，和 全氟C1-6烷氧基，和 其中R2任选地被至少一个取代基R3取代，R3选自： 卤素、 (羰基)0-1C1-10烷基、 (羰基)0-1C2-10链烯基、 (羰基)0-1C2-10炔基、 (羰基)0-1芳基C0-10烷基、 C3-8环烷基C0-10烷基、 (C3-8)杂环基C0-10烷基、 (C3-8)杂环烷基C0-10烷基、 C1-4酰基氨基C0-10烷基、 C0-10烷基氨基C0-10烷基、 二(C1-10烷基)氨基C0-10烷基、 芳基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 (芳基C0-10烷基)2氨基C0-10烷基、 C3-8环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 C3-8杂环基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 C3-8杂环烷基C0-10烷基氨基C0-10烷基、 C0-10烷基碳酰亚氨基C0-10烷基、 (C1-10烷基)2氨基羰基、 |
| 摘要 | 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。这些化合物单独或与其它活性药剂联合用于已减弱肌肉紧张度的增强和治疗由雄激素缺乏引起的或通过给予雄激素可以改善的病症，包括骨质疏松、骨质减少、糖皮质激素诱发的骨质疏松、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、肌肉减少、脆弱、皮肤衰老、雄性性腺功能减退症、女性绝经后症状、动脉硬化症、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血以及其它造血功能障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV-消耗、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、腹壁多脂症、代谢综合症、II型糖尿病、癌性恶病质、阿尔茨海默氏病、肌肉的营养不良、认知衰退、性功能障碍、睡眠呼吸暂停、抑郁症、卵巢早衰和自身免疫性疾病。 |
| 国际公布 | 2005-03-24 WO2005/025572 英 |
