| 公开(公告)号 | CN1319957C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN02817103.9 |
| 申请日期 | 2002.08.28 |
| 专利名称 | 二噻唑化合物及基质金属蛋白酶活性抑制剂、皮肤外用剂 |
| 主分类号 | C07D285/01(2006.01)I |
| 分类号 | C07D285/01(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K8/49(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.28 JP 258066/2001 |
| 申请(专利权)人 | 株式会社资生堂 |
| 发明(设计)人 | 蛭间卓也;小林孝次;猪股慎二 |
| 地址 | 日本东京都中央区 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-28 PCT/JP2002/008649 |
| 进入国家日期 | 2004.03.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种二噻唑化合物或其盐，其特征在于，用下述通式(I)表示： 通式(I)中，R1为氢原子或C1-10烷基； R2为氢原子、C1-10烷基、苄基、吲哚基甲基、羟基、H(CxH2xO)m-其中x为1～3的整数，m为2～5的整数、氟代苄氧基苯基、苄氧基、C1-10烷基氨基或Het-C1-10烷基，其中Het为下式所示的基团(H2)：R3为下述通式(II)、(III)、(IV)中任意一个表示的基团， 通式(II)中，A为苯基、(C1-10烷氧基)苯基、苯甲酰氨基苯基或(C1-10烷基苯甲酰基)氨基苯基； Y为-SO2-； R4为氢原子、苄基或吡啶基甲基； 另外，基团A-Y-N(R4)-CR1R2-CONH-也可以是下述通式(II’)表示的基团， 通式(II’)中，环B为1，2，3，4-四氢异喹啉、哌啶、唑烷、噻唑烷、吡咯烷、吗啉、哌嗪或硫代吗啉，A、Y和R1与上述定义相同； 通式(III)中，R5、R6、R7分别为氢原子、C1-10烷基、C1-10烷氧基、H(CxH2xO)m-其中x为1～3的整数，m为2～5的整数、C2-10烯氧基、被卤素或C1-10烷氧基或苄氧基取代的苄氧基、吡啶甲氧基、C1-10烷氧基取代苯基-SO2-氨基、C1-10烷氧基取代苯基-CO-氨基、C1-10烷基氨基、苯氨基或吡啶氨基； n为0或1； 通式(IV)中，R8为C1-10烷基； R9为C1-10烷基或苄基； R10为C1-10烷基。 |
| 摘要 | 式(I)的二噻唑化合物或其盐。〔R1为氢原子、烷基等；R2为氢原子、羟基、烷基、芳基、芳基烷氧基、芳烷基等；R3为式(II)～(IV)中的任意基团。本化合物对于基质金属蛋白酶(MMPs)具有优良的活性抑制作用，对于药物组合物、化妆用组合物、皮肤外用剂有用。 |
| 国际公布 | 2003-03-13 WO2003/020711 日 |
