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制备考布他汀的方法

医药数据库中心 药学论坛 安万特医药股份有限公司/S·穆蒂;M·拉维涅;I·马莱约诺克;J-P·卡齐米尔
公开(公告)号 CN1291970C  
公开(公告)日 2006.12.27  
申请(专利)号 CN03807566.0  
申请日期 2003.04.09  
专利名称 制备考布他汀的方法  
主分类号 C07C213/02(2006.01)I  
分类号 C07C213/02(2006.01)I;C07D263/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.4.11 FR 02/04499  
申请(专利权)人 安万特医药股份有限公司  
发明(设计)人 S·穆蒂;M·拉维涅;I·马莱约诺克;J-P·卡齐米尔  
地址 法国安东尼  
颁证日  
国际申请 2003-04-09 PCT/FR2003/001117  
进入国家日期 2004.09.29  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 法国;FR  
主权项 制备下列通式(I)的考布他汀的方法:其中A代表氨基,该方法的特征在于,在(3,4,5-三甲氧基苄基)三苯溴化物或氯化物与3-硝基-4-甲氧基苯甲醛或3,4,5-三甲氧基苯甲醛与(4-甲氧基-3-硝基苄基)三苯溴化物或氯化物存在的条件下进行维悌希缩合反应,所述反应在碱存在下进行,然后将硝基在铁存在的条件下还原。  
摘要 本发明涉及通过使硝基甲氧基苯甲醛与三甲氧基苄基或使硝基甲氧基苄基与三甲氧基苯甲醛发生维悌希缩合反应或者使它们的衍生物发生维悌希反应从而将其中的硝基官能团还原为氨基官能团来制备考布他汀的新方法。  
国际公布 2003-10-16 WO2003/084919 法  
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