| 公开(公告)号 | CN1809561A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480009651.1 |
| 申请日期 | 2004.02.03 |
| 专利名称 | 苯基乙酰胺及它们作为葡糖激酶调节剂的应用 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I;C07D |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.11 US 60/446,683;2003.8.11 US 60/494,434;2003.10.20 US 60/512,800 |
| 申请(专利权)人 | 普罗西迪恩有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马修·科林·索尔·法伊夫;莉萨·萨拉·加德纳;绳野雅夫;马丁·詹姆斯·普罗克特;克里斯特勒·马里·拉沙米森;卡伦·莱斯莉·斯科菲尔德;维拉斯本·坎吉·沙阿;安田公助 |
| 地址 | 英国牛津 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-03 PCT/US2004/003968 |
| 进入国家日期 | 2005.10.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学可接受的盐， 其中： Q为芳基、5或6元杂芳基或4-8元杂环； T与其连接的-N＝C-一起形成杂芳环或其中N＝C键为唯一不饱和部位的杂环； R1和R2各自独立地为氢、羟基、卤素、氰基、硝基、乙烯基、乙炔基、甲氧基、OCFnH3-n、-N(C0-4烷基)(C0-4烷基)、CHO或C1-2烷基，所述基团任选被1-5个独立的卤素、羟基、氰基、甲氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3或SO2CH3取代基取代；或者R1和R2一起形成碳环或杂环；或者R1和R2可以一起代表通过双键与环连接的氧原子； R3和R4各自独立地为氢、卤素、OCFnH3-n、甲氧基、CO2R77、氰基、硝基、CHO、CONR99R100、CON(OCH3)CH3或C1-2烷基、杂芳基或C3-7环烷基，所述基团任选被1-5个独立的卤素、羟基、氰基、甲氧基、-NHCO2CH3或-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或者R3和R4一起形成5-8元芳环、杂芳环、碳环或杂环； R5和R6各自独立地为氢、羟基、卤素、氰基、硝基、CO2R7、CHO、COR8、C(OH)R7R8、C(＝NOR7)R8、CONR9R10、SR7、SOR8、SO2R8、SO2NR9R10、CH2NR9R10、NR9R10、N(C0-4烷基)SO2R8、NHCOR7或C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、芳基或杂芳基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、CFnH3-n、芳基、杂芳基、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SCH3、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或者R5和R6一起形成5-8元碳环或杂环； R7和R77各自独立地为氢或C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基或4-7元杂环基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7环烷基、4-7元杂环、CFnH3-n、芳基、杂芳基、CO2H、-COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代； R8为C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基或4-7元杂环基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7环烷基、4-7元杂环、CFnH3-n、芳基、杂芳基、CO2H、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代； R9、R10、R99和R100各自独立地为氢或C1-4烷基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基或4-7元杂环基，其中任何基团任选被1-6个独立的卤素、氰基、硝基、羟基、C1-2烷氧基、-N(C0-2烷基)(C0-2烷基)、C1-2烷基、C3-7环烷基、4-7元杂环、CFnH3-n、芳基、杂芳基、COC1-2烷基、-CON(C0-2烷基)(C0-2烷基)、SOCH3、SO2CH3或-SO2N(C0-2烷基)(C0-2烷基)取代基取代；或者R9和R10或R99和R100一起形成6-8元杂双环体系或4-8元杂环，所述基团任选被1-2个独立的C1-2烷基、CH2OCH3、COC0-2烷基、羟基或SO2CH3取代基取代； n为1、2或3； m为0或1；并且 虚线和实线一起形成任选的双键，而△表示双键具有(E)-构型。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物或其药学可接受的盐，用于预防和治疗高血糖和糖尿病。 |
| 国际公布 | 2004-08-26 WO2004/072031 英 |
