| 公开(公告)号 | CN101056635A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200580038027.9 |
| 申请日期 | 2005.10.30 |
| 专利名称 | 烟酸受体激动剂、含有该化合物的组合物及治疗方法 |
| 主分类号 | A61K31/44(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/44(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.11.4 US 60/624,816 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | S·L·科莱蒂;R·T·贝雷西斯;W·陈;J·R·塔塔;H·C·沈;D·M·马利;Q·邓;J·L·弗里;F·-X·丁 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-30 PCT/US2005/039523 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 按照式I的化合物： 或其药学可接受的盐或溶剂化物，其中： Y表示C或N； Ra和Rb独立地是H，C1-3烷基，卤代C1-3烷基，OC1-3烷基，卤代C1-3烷氧基，OH或F； Rc表示-CO2H，或-C(O)NHSO2R1a； R1a表示C1-4烷基或苯基，所述C1-4烷基或苯基任选被1-3个取代基团取代，其中的1-3个选自卤素和C1-3烷基，且其中的1-2个选自：OC1-3烷基，卤代C1-3烷基，卤代C1-3烷氧基，OH，NH2和NHC1-3烷基； 每个Rd独立地表示H，卤素，甲基，或被1-3个卤素基团取代的甲基； 环B表示10元双环芳基，9-10元双环杂芳基或12-13元三环杂芳基，其0-1个成员是O或S，且其0-4个成员是N，所述双环芳基或杂芳基任选被1-3个基团取代，其中的1-3个是卤素基团，其中的1-2个选自： a)OH；CO2H；CN；NH2；S(O)0-2R1a； b)C1-6烷基和OC1-6烷基，所述基团任选被1-3个基团取代，其中的1-3个是卤素，且其中的1-2个选自：OH，CO2H，CO2C1-4烷基，CO2C1-4卤代烷基，OCO2C1-4烷基，NH2，NHC1-4烷基，N(C1-4烷基)2，Hetcy，CN； c)Hetcy，NHC1-4烷基和N(C1-4烷基)2，其烷基部分任选被上述(b)中列出的基团取代； d)芳基，HAR，C(O)芳基和C(O)HAR，其中所述芳基和HAR部分任选被上述(b)中列出的基团取代； e)C(O)C1-4烷基和CO2C1-4烷基，其烷基部分任选被上述(b)中列出的基团取代；和 f)C(O)NH2，C(O)NHC1-4烷基，C(O)N(C1-4烷基)2，C(O)NHOC1-4烷基，C(O)N(C1-4烷基)(OC1-4烷基)和C(O)Hetcy，其烷基部分任选被上述(b)中列出的基团取代； g)NR′C(O)R″，NR′SO2R″，NR′CO2R″和NR′C(O)NR″R，其中： R′表示H，C1-3烷基或卤代C1-3烷基， R″表示(a)C1-8烷基，其任选被1-4个基团取代，其中的0-4个是卤素，且其中的0-1个选自：OC1-6烷基，OH，CO2H，CO2C1-4烷基，CO2C1-4卤代烷基，OCO2C1-4烷基，NH2，NHC1-4烷基，N(C1-4烷基)2，CN，乙炔基，Hetcy，芳基和HAR， 所述Hetcy、芳基和HAR进一步任选被1-3个卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基取代； (b)Hetcy、芳基或HAR，所述Hetcy、芳基和HAR进一步任选被1-3个卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基取代； R表示H或R″； n表示从1至4的整数，以使(i)当(CRaRb)n表示且环B表示双环芳基时，所述双环芳基被取代； 和(ii)当环B表示含有一个杂原子的9-元杂芳基时，所述杂原子是S或O。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的烟酸受体激动剂；以及药学可接受的盐和溶剂化物。该化合物可有效用于治疗血脂异常，尤其可降低血清LDL、VLDL和甘油三酯水平，及提高HDL水平。还包括药物组合物及治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-05-18 WO2006/052555 英 |
