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头孢氨苄的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 罗姆两合公司/S·门兹勒;T·博勒;H-U·佩特雷特;C·梅尔
公开(公告)号 CN1293200C  
公开(公告)日 2007.01.03  
申请(专利)号 CN200380100024.4  
申请日期 2003.10.16  
专利名称 头孢氨苄的制备方法  
主分类号 C12P35/04(2006.01)I  
分类号 C12P35/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.12.3 DE 10256656.9  
申请(专利权)人 罗姆两合公司  
发明(设计)人 S·门兹勒;T·博勒;H-U·佩特雷特;C·梅尔  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 2003-10-16 PCT/EP2003/011480  
进入国家日期 2004.06.07  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 刘明海  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种制备头孢氨苄的方法,其特征在于,将珠状的、交联的、亲水性的、对带亲核基团的配体有结合活性的载体聚合物材料用青霉素酰胺酶涂覆,该载体聚合物材料能够通过由单体和稀释剂组成的单体相的相反转珠状聚合而制备,其中含有的单体是:(a)5-40%重量的亲水性的带有乙烯基的可自由基聚合的单体,其在室温下形成至少10%的水溶液,(b)30-50%重量的带有乙烯基和附加的能够在与配体的亲核基团发生聚合物类反应过程中产生共价键结合的官能团的可自由基聚合的单体,(c)20-60%重量的可交联的带有两个或多个烯属不饱和可聚合基团的可自由基聚合的单体,条件是,a)、b)和c)的总和为100%重量,使用的稀释剂是由甲醇和水以甲醇对水的配比为1∶1.0-1∶4.0组成的混合物,其中单体相在具有5-7个碳原子的脂族烃有机溶剂组成的连续相中分布成滴状,其中单体相与连续相的比为1∶2.0-1∶4.0,并以此形式在聚合引发剂和保护胶体的存在下进行自由基聚合,条件是,单体与稀释剂的比为1∶1.7-1∶2.4,并将该经涂覆的载体聚合物材料与一种水溶液接触,该水溶液含有(i)7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸和(ii)D-苯基甘氨酰胺,其配比为1∶2-2∶1。  
摘要 本发明涉及一种借助固定在珠状的、交联的、亲水性的、对带有亲核基团的配体具有结合活性的共聚物上的青霉素酰胺酶而制备头孢氨苄的方法。  
国际公布 2004-06-17 WO2004/050893 德  
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