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具有ACAT抑制活性的а-苯基N-乙酰苯胺衍生物及其治疗应用

医药数据库中心 药学论坛 皮埃尔法布雷医药公司/J-F·帕图瓦修;J-M·奥坦;A·德洛恩;D·洪克罗
公开(公告)号 CN1705648A  
公开(公告)日 2005.12.07  
申请(专利)号 CN200380101661.3  
申请日期 2003.10.15  
专利名称 具有ACAT抑制活性的а-苯基N-乙酰苯胺衍生物及其治疗应用  
主分类号 C07D257/04  
分类号 C07D257/04;C07C317/28;A61K31/167;A61K31/41;A61P9/10  
分案原申请号  
优先权 2002.10.16 FR 02/12855  
申请(专利权)人 皮埃尔法布雷医药公司  
发明(设计)人 J-F·帕图瓦修;J-M·奥坦;A·德洛恩;D·洪克罗  
地址 法国布洛涅-比扬古  
颁证日  
国际申请 2003-10-15 PCT/FR2003/003038  
进入国家日期 2005.04.18  
专利代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司  
代理人 程 伟  
国省代码 法国;FR  
主权项 一种N-乙酰苯胺衍生物,其特征在于它相应于通式I:其中:-R1表示羟基或氨基,-R2表示氢或甲基,-R3表示氢或氟原子,-A表示基团其中:-n表示5-11的整数,端点包括在内,-R4和R5相同或不同,彼此独立地表示氢或氟原子其中n,R4和R5具有以上相同的意义,对于含有一个或多个不对称碳的化合物,形式为它们的各种立体异构体、和对映体、及其混合物,和对于可成盐的化合物,形式为药用无机或有机酸盐。  
摘要 本发明涉及一种具有通式I的新颖衍生物,其中R1表示氨基或羟基,R2表示氢或甲基,R3表示氢或氟原子,和A表示基团a),通式(II),其中n表示包括性的5-11的整数,R4和R5,它们可以相同或不同,彼此独立地表示氢或氟原子;基团b),通式(III),其中n,R4和R5具有以上相同的意义。本发明也涉及包含至少一种上述化合物作为活性成分的药物组合物和涉及该衍生物用于医药生产的用途,该医药希望用于治疗血胆固醇过多或动脉粥样硬化。  
国际公布 2004-04-29 WO2004/035552 法  
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