| 公开(公告)号 | CN1751033A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004774.6 |
| 申请日期 | 2004.02.14 |
| 专利名称 | 双环杂环类,含所述化合物的药物制剂,其用途及制备方法 |
| 主分类号 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/94(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D307/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D309/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.20 DE 103 07 165.2 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 弗兰克·希梅尔斯巴赫;弗拉维奥·索尔卡 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-14 PCT/EP2004/001398 |
| 进入国家日期 | 2005.08.22 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种下列通式的双环杂环类、其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐类， 其中 Ra代表氢原子或C1-4-烷基基团， Rb代表苯基、苄基或1-苯乙基基团，其中该苯核，各可经R1至R3基团所取代，在此 R1及R2，可相同或不同，各代表氢、氟、氯、溴或碘原子， C1-4-烷基、羟基、C1-4-烷氧基、C2-3-烯基或C2-3-炔基基团， 芳基、芳氧基、芳甲基或芳甲氧基基团， 杂芳基、杂芳氧基、杂芳甲基或杂芳甲氧基基团， 经1至3个氟原子取代的甲基或甲氧基基团或氰基、硝基或氨基基团，及 R3代表氢、氟、氯或溴原子， 甲基或三氟甲基基团， Rc代表氢原子或氟、氯或溴原子、羟基或C1-4-烷氧基基团、 经1至3个氟原子取代的甲氧基基团、 经1至5个氟原子取代的乙氧基基团、 经R4基团取代的C2-4-烷氧基基团，在此 R4代表羟基、C1-3-烷氧基、C3-6-环烷氧基、C3-6-环烷基-C1-3-烷氧基、氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、双-(2-C1-3-烷氧基-乙基)-氨基、双-(3-C1-3-烷氧基-丙基)-氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、高哌啶-1-基、吗啉-4-基、高吗啉-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、高哌嗪-1-基或4-(C1-3-烷基)-高哌嗪-1-基基团； C3-7-环烷氧基或C3-7-环烷基-C1-4-烷氧基基团， 四氢呋喃-3-基氧基、四氢吡喃-3-基氧基或四氢吡喃-4-基氧基基团， 四氢呋喃基-C1-4-烷氧基或四氢吡喃基-C1-4-烷氧基基团， 吡咯烷-3-基氧基、哌啶-3-基氧基或哌啶-4-基氧基基团， 1-(C1-3-烷基)-吡咯烷-3-基氧基、1-(C1-3-烷基)-哌啶-3-基氧基或1-(C1-3-烷基)-哌啶-4-基氧基基团， 经在1位被R5取代的吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基所取代的C1-4-烷氧基基团，其中 R5代表氢原子或C1-3-烷基基团， 或经在4位被R5取代的吗啉基或高吗啉基所取代的C1-4-烷氧基基团，其中R5如前述的定义， Re及Rd可相同或不同，各代表氢原子或C1-3-烷基基团， 且X代表经氰基基团取代的次甲基(methyne)基团或氮原子。 在上述基团定义中所提及的芳基取代，各为经R6单或双取代的苯基基团(其取代基可相同或不同)，且 R6代表氢原子、氟、氯、溴或碘原子或C1-3-烷基、羟基、C1-3-烷氧基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基基团， 在上述基团定义中所提及的杂芳基为吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基基团其中上述杂芳基各经R6单或双取代(其取代基可相同或不同)，且R6如上述的定义，且 除非另有说明，否则上述的烷基可为直链或支链。 |
| 摘要 | 本发明是关于通式I的双环杂环类，其中Ra、Rb、Rc、Rd、Re及X如权利要求1的定义，其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐类，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐类，其具有重要的药理特性，特别是对因酪氨酸激酶所引起的讯息传导的抑制作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病及前列腺肥大症(BPH)、肺病及呼吸道疾病，及其制备。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074263 德 |
