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肽脱甲酰酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 史密丝克莱恩比彻姆公司/凯利·M·奥巴特;阿吉塔·贝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·莱伯;廖湘民
公开(公告)号 CN100336809C  
公开(公告)日 2007.09.12  
申请(专利)号 CN03810650.7  
申请日期 2003.03.12  
专利名称 肽脱甲酰酶抑制剂  
主分类号 C07D233/78(2006.01)I  
分类号 C07D233/78(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.3.13 US 60/364,423  
申请(专利权)人 史密丝克莱恩比彻姆公司  
发明(设计)人 凯利·M·奥巴特;阿吉塔·贝特;西格弗里德·B·克里斯坦森第四;杰克·D·莱伯;廖湘民  
地址 美国宾夕法尼亚州  
颁证日  
国际申请 2003-03-12 PCT/US2003/007509  
进入国家日期 2004.11.11  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 赵仁临;张平元  
国省代码 美国;US  
主权项 式(I)化合物或其可药用的盐:其中,R1选自C1-C9烷基;R2选自氢、C1-C9烷基、C1-4烷基Ar’、C1-3烷基C(O)NR3R4、C1-3烷基C(O)Ar’和C2-3烷基NHC(O)Ar’;R3选自C1-C9烷基、C1-2烷基Ar和Ar;R4是R3或Ar2,Ar选自苯基,其任选被1、2或3个选自C1-3烷基、F、Cl、Br和I的取代基取代;Ar2选自苯基、苯并呋喃基,它们均任选被1、2或3个取代基取代,所述取代基选自:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(CH2)0-5CO2R1、F、Cl、Br和I;A是N(CHO)OH;X是NH,Y是C(O);以及下述具体化合物:N-[(S)-2,5-二氧代-4-戊基-1-苯基咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺;N-[(S)-1-联苯-4-基甲基-4-丁基-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺;N-{(S)-4-丁基-1-[2-(5-氯-3-甲基-1-苯并[b]噻吩-2-基)-2-氧代乙基]-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基}-N-羟基甲酰胺;N-[(S)-4-丁基-1-(2-吗啉-4-基-乙基)-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺;N-[(S)-1-苄基-4-环己基甲基-2,5-二氧代咪唑烷-4-基甲基]-N-羟基甲酰胺。  
摘要 本发明提供了新的PDF抑制剂和它们的新使用方法。  
国际公布 2003-09-25 WO2003/077913 英  
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