| 公开(公告)号 | CN1829694A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480022098.5 |
| 申请日期 | 2004.07.21 |
| 专利名称 | 喹啉衍生物和它们在治疗中的用途 |
| 主分类号 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/38(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.28 SE 0302139-1 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 罗南·福特;托比·汤普森;保罗·威利斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-21 PCT/SE2004/001144 |
| 进入国家日期 | 2006.01.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物： 其中 p为0、1或2； 每个R1独立地表示卤素或任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； X为C(O)NH或NHC(O)； n为1、2、3、4或5； 在每个基团CR5R6中，R5和R6每个独立地表示氢、卤素、苯基或C1-C6烷基，或R5和R6与它们都相连的碳原子一起形成C3-C8环烷基环； R2表示不饱和的4-至10-员环系，其可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子，该环系任选被至少一个选自下列的取代基所取代：卤素、-COOR13、羟基、-NR14R15、-CONR16R17、-SO2NR18R19、-NR20SO2R21、C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基羰基氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6羟基烷基和其中m为0、1或2的-S(O)mC1-C6烷基； R3表示氢或基团-R7、-OR7、-SR7或-NR7R8； q为0、1或2； 每个R4独立地表示卤素或任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R7和R8每个独立地表示氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基或包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的3-至10-员杂环系，所述烷基、环烷基和杂环系每个任选被至少一个选自下列的取代基所取代：卤素、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6羟基烷基、C1-C6羟基烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C8环烷基、-NR9R10、-COOR22、-CONR23R24、-SO2NR25R26、-NR27SO2R28和ZR68，或者 R7和R8可与它们相连的氮原子一起形成4-至7-员饱和的杂环，该杂环任选进一步含有一个或两个独立地选自氮、氧和硫的环杂原子并且任选进一步包含桥连基团，该杂环任选被至少一个选自下列的取代基所取代：卤素、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6羟基烷基、C1-C6羟基烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C8环烷基、-NR11R12、-COOR29、-CONR30R31、-SO2NR32R33、-NR34SO2R35、Z’R69、(CH2)1-6NR70R71、SO2R72、NR73CONR74SO2R75或其中M表示化学键、O、S、SO、SO2和基团＞NR77的M(CH2)1-6COOR76； R9和R10每个独立地表示氢或C1-C6烷基羰基、C2-C7链烯基或C1-C7烷基，每个基团任选被至少一个选自下列的取代基所取代：羟基、-NR36R37、-COOR38、-CONR39R40、-SO2NR41R42、-NR43SO2R44、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基羰基和可包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的饱和或不饱和的3-至10-员环系，该环系本身又任选被至少一个选自下列的取代基所取代：卤素、羟基、氧代、羧基、氰基、C1-C6烷基和C1-C6羟基烷基，或者 R9和R10可与它们相连的氮原子一起形成4-至7-员饱和的杂环，该杂环任选进一步含有一个或两个独立地选自氮、氧和硫的环杂原子，并且该杂环任选被至少一个选自下列的取代基所取代：-OR54，-NR55R56，其中t为1、2、3、4、5或6的-(CH2)t-NR57R58，-COOR59，-CONR60R61，-SO2NR62R63，-NR64SO2R65，C1-C6羟基烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，C1-C6烷氧基羰基和Z”R80； R11和R12每个独立地表示氢或C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C2-C7链烯基或C1-C7烷基，每个基团任选被至少一个选自下列的取代基所取代：羟基、-NR45R46、-COOR47、-CONR48R49、-SO2NR50R51、-NR52SO2R53、-NR66C(O)R67、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基和C1-C6烷氧基羰基； Z、Z’和Z”独立地表示化学键、O、S、SO、SO2、＞NR78、C1-6亚烷基、或基团-O(CH2)1-6-、-NR79(CH2)1-6-或其中p为0、1或2的-S(O)p(CH2)1-6-； R68、R69和R80独立地表示四唑基或包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的5-至6-员杂环，该杂环被至少一个选自羟基、＝O和＝S的取代基所取代，并且该杂环可任选进一步被至少一个选自卤素、硝基、氰基、-SO2C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基的取代基所取代，其中C1-6烷基可任选被至少一个选自卤素和羟基的取代基所取代； R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21每个独立地表示氢或任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28、R29、R30、R31、R32、R33、R34和R35每个独立地表示氢或任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R36、R37、R38、R39、R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50、R51、R52和R53每个独立地表示氢或任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、R63、R64、R65、R66和R67每个独立地表示氢或任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基；和 R70、R71、R72、R73、R74、R75、R76、R77、R78和R79每个独立地表示氢或任选被至少一个选自羟基、卤素和C1-C6烷氧基的取代基所取代的C1-C6烷基； 条件是： (a)当X表示NHC(O)，p为0，q为0，n为1且R3、R5和R6每个独立地表示氢时，则R2不是2-羧基-苯基；和 (b)当X表示NHC(O)，p为0，q为0，n为2，R3表示氢且每个R5和R6独立地表示氢时， |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，其中n、p、q、X、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书中所定义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009968 英 |
