| 公开(公告)号 | CN1827603A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200510052970.7 |
| 申请日期 | 2005.03.01 |
| 专利名称 | 作用于大麻受体的新型吡唑类似物 |
| 主分类号 | C07D231/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/14(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.1 US 10/790,498 |
| 申请(专利权)人 | 康涅狄格大学 |
| 发明(设计)人 | 亚历山德罗斯·马克里扬尼斯;刘 倩;拉杰什·托特帕利 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫;颜 薇 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下列通式I的化合物和其生理学可接受盐， 其中，A为直接键、O或-(CH2)1N(R6)-， R6为氢或者C1至C6烷基，以及 1为0至1的整数； B为N或O， R1为-(CH2)n-Z， n为0至7的整数， Z包括具有约4个至约7个环原子的碳环，具有约4个至约7个环原子的杂环，具有约5个至约7个环原子的芳环，具有约5个至约7个环原子的杂芳环，双环，杂双环，三环，杂三环，多环，杂多环；或者在至少一个可能的环原子上被烷基取代的的上述任意基团；或者在至少一个可能的环氮原子上被以下基团取代的上述任意基团：苄基、取代苄基、烷氧苄基、取代烷氧苄基、二苯甲基或者取代二苯甲基；并且其中-(CH2)n-基团和Z基团之间的连接位置可以为任意可能的环碳原子或者任意可能的环氮原子；或者 R1包括-(CH2)n-Z， n为0至7的整数， Z包括具有0至4个各自独立地选自杂原子为环原子的5元不饱和环，具有0至4个各自独立地选自杂原子为环原子的取代的5元不饱和环，具有0至5个各自独立地选自杂原子为环原子的6元芳香环，或者具有0至5个各自独立地选自杂原子为环原子的取代的6元芳香环；并且其中-(CH2)n-基团和Z基团之间的连接位置可以为任意可能的环碳原子或任意可能的环氮原子；或者 R1包括-(CH2)n-Z； n为0至7的整数； Z包括1-，2-或3-吡咯烷基，1-，2-，3-或4-哌啶基，2-，3-或4-吗啉基，2-，3-或4-硫代吗啉基，1-，2-或3-氮杂环丁烷基，1-或2-哌嗪基，2-或3-四氢呋喃基；或者在至少一个可能的环原子上被烷基取代的上述任意基团；或者在至少一个可能的环氮原子上被以下基团取代的上述任意基团：苄基、取代苄基、烷氧苄基、取代烷氧苄基、二苯甲基或者取代二苯甲基；并且其中-(CH2)n-基团和Z基团之间的连接位置可以为任意可能的环碳原子或者任意可能的环氮原子；或者 R1包括-(CH2)n-Z； n为0至7的整数； Z包括 其中X和Y各自独立地包括H，卤素，N3，NCS，CN，NO2，NX1X2，OX3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，CF3，COOX3，SO3H，SO2NX1X2，CONX1X2，烷氧基，烷巯基，烷氨基，二-烷氨基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或者(当Z包括具有两个相邻的碳原子结构时)亚甲基二氧基， X1和X2各自独立地包括H或烷基，或者 X1和X2共同组成具有约4个至约7个环原子，并且任选地另外包括选自O，N或S的杂原子的杂环的一部分，或者 X1和X2共同组成具有约5个至约6个环原子的酰亚胺环的一部分， X3包括H，烷基，羟基低级烷基，或者烷基-NX1X2， X4包括H或烷基；或者 R1包括与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的碳环，与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的碳环，与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的杂环，与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的杂环，与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的芳环，与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的芳环，与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的杂芳环，或者与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的杂芳环；或者 R2包括具有约4个至约7个环原子的碳环，具有约4个至约7个环原子的杂环，具有约5个至约7个环原子的芳环，具有约5个至约7个环原子的杂芳环，双环，杂双环，三环，杂三环，多环，或杂多环；或者 R2包括 其中G包括CH或N， L和J各自独立地包括(CH2)n，O，NH或S， n为0至7的整数；或者 R2包括 其中G，L和J各自独立地包括CH或N；或者 R2包括 或 其中X和Y各自独立地包括H，卤素，N3，NCS，Ph(苯基)，CN，NO2，NX1X2，OX3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，CF3，COOX3，SO3H，SO2NX1X2，CONX1X2，烷基，醇基，烷氧基，烷巯基，烷氨基，二-烷氨基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基， X1和X2各自独立地包括H或烷基，或者 X1和X2共同组成具有约4个至约7个环原子，并且任选地包括选自O，N或S的第二杂原子的杂环的一部分，或者 X1和X2共同组成具有约5个至约6个环原子的酰亚胺环的一部分， X3包括H，烷基，羟基低级烷基，或者烷基-NX1X2，或者 R2包括与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的.碳环，与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的碳环，与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的杂环，与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的杂环，与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的芳环，与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的芳环，与具有5至7个环原子的杂环相稠合的、具有6个环原子的杂芳环，或者与具有5至7个环原子的杂芳环相稠合的、具有6个环原子的杂芳环， R3包括H，卤素，N3，NCS，Ph，CN，NO2，NX1X2，OX3，OAc，O-酰基，O-芳酰基，O(CH2)dOH，O(CH2)dNX1X2，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，CF3，COOX3，SO3H，SO2NX1X2，CONX1X2，烷基，醇基，烷氧基，烷巯基，烷氨基或二-烷氨 |
| 摘要 | 本发明一方面涉及拟大麻吡唑类似物。本发明另一方面涉及对CB1大麻受体具有高亲合力和/或选择性的新的改良的吡唑类似物。本发明又一方面涉及利用本发明类似物的药物制剂以及以治疗有效量的本发明类似物进行给药来产生生理效应的方法。 |
| 国际公布 |
