公开(公告)号
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CN1761467A
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公开(公告)日
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2006.04.19
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申请(专利)号
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CN200480006882.7
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申请日期
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2004.03.15
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专利名称
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2-取代-吡啶-甲胺衍生物在制备用于治疗神经性和心理性慢性疼痛症状的药物的用途
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主分类号
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A61K31/445(2006.01)I
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分类号
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A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.3.13 FR 03/03099
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申请(专利权)人
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皮埃尔法布雷医药公司
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发明(设计)人
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F·科尔帕特;B·瓦谢
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地址
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法国布洛涅-比杨古
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颁证日
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国际申请
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2004-03-15 PCT/FR2004/000630
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进入国家日期
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2005.09.13
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专利代理机构
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北京纪凯知识产权代理有限公司
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代理人
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程 伟
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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通式(I)化合物的用途,其中, u代表氢原子或甲基,前提是当u为甲基时,v和w代表氢原子; v代表氢原子、氯原子或甲基,前提是当v为甲基时,u和w代表氢原子; w代表氢原子、氟原子或甲基,前提是当w为甲基时,u和v代表氢原子; x代表氢或氟原子; y代表氯原子或甲基; z代表氢、氟或氯原子或甲基; A代表: -氢、氟或氯原子; -C1-C5烷基,即含有1-5个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃,如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、异丙基、1-甲基-乙基、1-甲基-丙基、1-甲基-丁基、2-甲基-丙基、2-甲基-丁基或3-甲基-丁基、1-乙基-丙基和2-乙基-丙基; -氟代烷基,如单氟甲基(-CH2F)、二氟甲基(-CHF2)、三氟甲基(-CF3)、1-氟-1-乙基(-CHFCH3)或1,1-二氟-1-乙基(-CF2CH3); -环丙基、环丁基或环戊基; -具有5个键的取代或未取代芳杂环基团,含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子,杂环A中存在的硫或氧原子不超过一个; -芳杂环优选: 2-取代-呋喃,(O.CH:CH.CH:C-)或 3-取代-呋喃-,(CH:CH.O.CH:C-)或 2-取代-1H-吡咯,(NH.CH:CH.CH:C-)或 3-取代-1H-吡咯,(CH:CH.NH.CH:C-)或 2-取代-1-甲基-吡咯,(N(CH3).CH:CH.CH:C-)或 3-取代-1-甲基-吡咯,(CH:CH.N(CH3).CH:C-)或 2-取代-噻吩,(S.CH:CH.CH.C-)或 3-取代-噻吩,(CH:CH.S.CH:C-)或 1-取代-吡唑,(N:CH.CH:CH.N-)或 3-取代-1H-吡唑,(CH:CH.NH.N:C-)或 4-取代-1H-吡唑,(CH:N.NH.CH:C-)或 3-取代-1-甲基-吡唑,(CH:CH.N(CH3).N:C-)或 1-取代-咪唑,(CH:N.CH:CH.N-)或 2-取代-1H-咪唑,(NH.CH:CH.N:C-)或 4-取代-1H-咪唑,(N:CH.NH.CH:C-)或 2-取代-噁唑,(O.CH:CH.N:C-)或 4-取代-噁唑,(N:CH.O.CH:C-)或 5-取代-噁唑,(O.CH:N.CH.C-)或 5-取代-异噁唑,(O.N:CH.CH:C-)或 4-取代-异噁唑,(CH:N.O.CH:C-)或 3-取代-异噁唑,(CH:CH.O.N:C-)或 2-取代-噻唑,(S.CH:CH.N:C-)或 4-取代-噻唑,(N:CH.S.CH:C-)或 5-取代-噻唑,(S.CH:N.CH:C-)或 5-取代-异噻唑,(S.N:CH.CH:C-)或 4-取代-异噻唑,(CH:N.S.CH:C-)或 3-取代-异噻唑,(CH:CH.S.N:C-)或 1-取代-[1,2,4]三唑,(CH:N.CH:N.N-)或 3-取代-1H-[1,2,4]三唑,(N:CH.NH.N:C-)或 3-取代-[1,2,4]噁二唑,N:CH.O.N:C-)或 5-取代-[1,2,4]噁二唑,(O.N:CH.N:C-)或 3-取代-5-甲基-[1,2,4]噁二唑,(N:C(CH3).O.N:C-)或 5-取代-1H-四唑,(NH.N:N.N:C-); -烷氧基(R1O-)或烷基硫代基(R1S-)其中,基团R1代表: -C1-C5烷基,如前定义的, -单氟甲基或三氟甲基, -环丙基、环丁基或环戊基; -类型II的氨基 其中,R2和R3相同或不同,代表氢、如前定义的C1-C5烷基、环丙基或三氟甲基; -类型III的饱和环氨基,其中,n可以为整数(wholenumber)1或2; -烷氧基羰基,优选甲氧基羰基(CH3OCO-)或乙氧基羰基(CH3CH2OCO-)。 以及该化合物与药学上可接受的无机或有机酸形成的盐,所述化合物及其盐用于生产可根治神经性和心理性来源的慢性疼痛症状的药物。
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摘要
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本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐的用途,更具体地,其中,u=甲基,v和w=H,x=F,y=Cl,z=F,A=H或氨甲基,以及与无机或有机酸形成的药学上可接受的盐,所述化合物及其盐用于生产治疗神经病理学和心理性起源的慢性疼痛症状的药物。
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国际公布
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2004-09-30 WO2004/083171 法
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