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公开(公告)号
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CN1829697A
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN200480021800.6
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申请日期
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2004.06.03
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专利名称
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芳基-杂芳族化合物、含有它们的组合物及其用途
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主分类号
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C07D233/90(2006.01)I
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分类号
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C07D233/90(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D277/
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.4 FR 03/06719;2004.5.6 FR 04/04889
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申请(专利权)人
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安万特医药股份有限公司
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发明(设计)人
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P·马耶;A·勒布兰;F·汤普森;G·蒂拉博斯奇
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地址
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法国安东尼
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颁证日
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国际申请
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2004-06-03 PCT/FR2004/001379
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进入国家日期
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2006.01.26
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式(I)的化合物： 其中： 1)A是N或C； 2)L-G-R1选自 和 3)X和Y彼此独立地选自CR3、N、NR3、O或S； 4)E是CR4、N、NR4或S； 5)R1和R2彼此独立地选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基； 6)L选自C＝O、C＝S和C＝N(R7)； 7)R3和R4彼此独立地选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、环烯基、杂环基、O-R7、S-R7、SO-R7、SO2-(R7)、N(R7)(R8)、卤素、芳基、杂芳基、取代的环烷基、取代的芳基和取代的杂芳基； 8)R5和R6彼此独立地选自H和(C1-C3)烷基； 9)R7和R8彼此独立地选自H、(C1-C3)烷基和取代的(C1-C3)烷基； 其外消旋形式、富含一种对映体的形式、富含一种非对映体的形式、其互变异构体、其前药及其可药用盐，条件是式(I)化合物不是下列化合物之一： 375394-90-4 2-甲氧基苯基 2-噻吩基 |
380221-88-5 2-甲氧基苯基 3，4-二甲氧基苯基 |
372106-93-9 2-甲氧基苯基 3-吡啶基 |
379266-21-4 3-三氟甲基苯基 4-甲氧基苯基 |
368861-17-0 2-甲氧基苯基 4-氯苯基 |
375395-06-5 苯基 2-噻吩基 |
367512-29-6 苯基 苯基 |
367512-13-8 2-甲氧基苯基 4-氟苯基 |
366492-22-0 苯基 4-氯苯基 |
其中n＝0、1或2且R＝苯基； N-(4-{4-[3-(2-氯苯基)-5-甲基异噁唑-4-羰基]-哌嗪-1-基}-苯基)-N-[3-(氰基-苄基)-3H-咪唑-4-基甲基]-苯甲酰胺； [4-(3，5-二甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)-甲酮； [4-(3-甲氧基苯基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮； [4-(6-甲基吡啶-2-基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮； [4-(3-羟基-苯基)-哌嗪-1-基]-(2-苯基-2H-吡唑-3-基)-甲酮； 1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉-2-基)-4-[(5-甲基-3-苯基-异恶唑-4-基)羰基]-哌嗪，CAS号[124953-56-6]； (5-{2，5-二甲基-4-[(4-苯基-哌嗪-1-基)羰基]-呋喃-3-基}-1H-苯并咪唑-2-基)-氨基甲酸甲酯，CAS号[104794-78-7]； 1-{[4-(3，4-二氨基苯基)-2，5-二甲基-呋喃-3-基]-羰基}-4-苯基-哌嗪，CAS号[104794-73-2]； 1-{[4-(4-氨基-3-硝基苯基)-2，5-二甲基-呋喃-3-基]-羰基}-4-苯基-哌嗪，CAS号[104794-68-5]； 1-[(2，5-二甲基-4-苯基-呋喃-3-基)-羰基]-4-(吡啶-2-基)-哌嗪，CAS号[104794-40-3]； 以及CAS号如下的化合物：522598-56-7、505088-40-4、505088-33-5、497060-57-8、477863-64-2、445232-64-4、445232-62-2、445232-36-0、445232-14-4、442648-23-9、442564-97-8、442555-04-6、442196-99-8、442196-98-7、442196-94-3、442196-93-2、438197-21-8、438195-18-
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摘要
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芳基-杂芳族化合物、包含它们的组合物和用途。本发明涉及新的化合物，尤其涉及新的芳基-杂芳族化合物、包含它们的组合物及其用作药物、特别是在肿瘤治疗中的用途。
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国际公布
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2004-12-16 WO2004/108685 法
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