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烟碱乙酰胆碱受体的配体

公开(公告)号 CN101119994A  
公开(公告)日 2008.02.06  
申请(专利)号 CN200580048141.X  
申请日期 2005.12.14  
专利名称 烟碱乙酰胆碱受体的配体  
主分类号 C07D453/02(2006.01)I  
分类号 C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.12.16 US 60/636,680  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 罗伯特·雅各布斯;理查德·J·施米辛  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2005-12-14 PCT/SE2005/001919  
进入国家日期 2007.08.16  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 封新琴  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式I化合物,或其立体异构体、对映体、体内可水解的前体或药学上可接受的盐: 其中: D选自式II、III、IV或V的部分 E和G独立地选自具有0、1或2个氮原子,0或1个氧原子,和0或1个硫原子的5-或6-元芳族环或杂芳族环,或者选自具有0、1、2或3个氮原子,0或1个氧原子,和0或1个硫原子的8-,9-或10-元稠合的芳族环或杂芳族环体系; 其中E和G是未取代的,或者独立地具有1,2或3个选自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-CONR1R2、-S(O)nR1、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR1、-CH2OR1或-CO2R4的取代基; 每次出现时,R1,R2和R3独立地选自氢、卤素、-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或者 R2和R3组合为-(CH2)jG(CH2)k-,其中G为氧、硫、NR4或键; j为2、3或4; k为0、1或2; n为0、1或2,和 每次出现时,R4独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基或杂芳基。  
摘要 式(I)的乙酰胆碱受体的配体,其中D、E和G如说明书中所述,其非对映异构体、对映体、药学上可接受的盐,制备它们的方法,包含它们的药物组合物,和它们在治疗中的用途,尤其是用于治疗与烟碱传递降低相关的病症。  
国际公布 2006-06-22 WO2006/065217 英  
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