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某些取代的螺环内酰胺及其作为药物的用途

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/Y·奥贝松;R·格拉瑟尔;R·索尔特;O·西米克;M·廷特尔诺特-布洛迈
公开(公告)号 CN1863804A  
公开(公告)日 2006.11.15  
申请(专利)号 CN200480028840.3  
申请日期 2004.10.04  
专利名称 某些取代的螺环内酰胺及其作为药物的用途  
主分类号 C07D487/10(2006.01)I  
分类号 C07D487/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.3 GB 0323204.8  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 Y·奥贝松;R·格拉瑟尔;R·索尔特;O·西米克;M·廷特尔诺特-布洛迈  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-10-04 PCT/EP2004/011054  
进入国家日期 2006.04.03  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;安佩东  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 游离碱形式的或酸加成盐形式的式I化合物: 其中 R1是氢或(C1-4)烷基, R2是未取代的或取代的(C1-8)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基或杂芳基, R3是-CH(Re)C(=O)N(Ra)Rb或-(CH2)kN(Rc)Rd,其中 k是0、1或2, Ra、Rb、Rc和Rd彼此独立地是氢或未取代的或取代的(C1-8)烷基、(C5-9)二环烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基、4-苯并二氢吡喃基、1,2,3,4-四氢-喹啉-4-基、1,2,3,4-四氢-萘-1-基、硫代苯并二氢吡喃-4-基-1,1-二氧化物、4-异苯并二氢吡喃基、1,2,3,4-四氢-异喹啉-4-基、硫代异苯并二氢吡喃-4-基-1,1-二氧化物、1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-苯并[e][1,2]噻嗪-4-基、1,1-二氧代-3,4-二氢-1H-1λ6-苯并[c][1,2]氧硫杂环己二烯-4-基、2,2-二氧代-1,2,3,4-四氢-2λ6-苯并[c][1,2]噻嗪-4-基或2,2-二氧代-3,4-二氢-2H-2λ6-苯并[e][1,2]氧硫杂环己二烯-4-基,或者 Ra和Rb或Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成未取代的或取代的吡咯烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基,并且 Re是(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基或(C3-7)环烷基(C1-4)烷基, R4是氢或未取代的或取代的(C1-8)烷基、(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基、(C3-7)环烷基、(C3-7)环烷基(C1-4)烷基、(C2-6)链烯基、(C2-6)炔基、(C3-7)环烷氧基(C1-4)烷基或芳基, R5是氢或未取代的或取代的(C1-4)烷基, R6是氢、羟基或卤素,并且 m和p彼此独立地是1或2。  
摘要 本发明涉及新的式I的2-(6-氧代-1,7-二氮杂-螺[4.4]壬-7-基)-丙酰胺、其制备方法及其作为药物的用途,以及含有它们的药物组合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、m和p如说明书所定义。  
国际公布 2005-04-21 WO2005/035535 英  
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