| 公开(公告)号 | CN1847233A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申请(专利)号 | CN200510125267.4 |
| 申请日期 | 2005.11.21 |
| 专利名称 | 制备4-甲酰基苯并呋杂的新方法 |
| 主分类号 | C07D271/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D271/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.4.12 IN 418/CHE/2005 |
| 申请(专利权)人 | 圣玛精细化工有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | 拉哲拉姆·桑卡拉·萨布拉玛尼安;瓦森特·乔希·海门特;沙姆加那森·拉玛萨布拉玛尼安;那塔拉金·萨赛安那雷阿南;阿朱那恩·圣卡;库玛·萨什;贾亚玛尼·穆努萨米;拉哲拉姆·巴派特·尤德;萨拉瓦那·库玛·乔卡林阁姆 |
| 地址 | 印度泰米尔拿都邦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 广州华进联合专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 曾旻辉 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种制备式(I)4-甲酰基苯并呋杂的方法： 所述方法包括下述步骤： a)在50-100℃的温度范围下，在选自烷基或芳基卤化物的卤代溶剂中，在选自过氧化烷基或过氧化芳基，或偶氮双烷基腈、偶氮双环烷基腈和偶氮双芳基腈中的自由基引发剂存在下，使用选自溴、N-溴代琥珀酰亚胺、1，3-二溴-5，5-二甲基乙内酰脲等中的溴化剂，溴化式(III)的4-甲基苯并呋杂， 获得式(II)的4-二溴甲基苯并呋杂； b)在使用酸如乙酸、硫酸、甲酸、盐酸、对甲苯磺酸、甲磺酸或其混合物的酸性条件下，在60-100℃的温度范围下，水解式(II)的化合物。 |
| 摘要 | 由4-甲基苯并呋杂为起始制备4-甲酰基苯并呋杂的改进的、成本低的、可按比例放大的方法，其中以中间体形式获得新型4-二溴苯并呋喃。根据本发明的方法，使4-甲基苯并呋杂进行溴化反应，获得新型4-二溴苯并呋喃，随后将其水解获得4-甲酰基苯并呋杂。4-甲酰基苯并呋杂是生产用于治疗高血压和咽峡痛的伊拉地平的关键中间体。 |
| 国际公布 |
