| 公开(公告)号 | CN1642938A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN03807389.7 |
| 申请日期 | 2003.03.28 |
| 专利名称 | 新化合物 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/404;A61K31/4427;A61K31/495;A61P25/28;A61P25/00;A61P3/10;A61P15/16 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.28 SE 0200979－3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·贝里;S·赫尔贝里;M·奈勒夫;Y·薛 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2003/000508 2003.3.28 |
| 进入国家日期 | 2004.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘玥;王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式Ia和Ib化合物：其中：P表示含一个或两个杂原子的5元或6元芳香杂环，其中杂原子独立地选自N、O和S且至少一个原子为N；R1是氢；R2和R3独立地选自卤素、硝基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、CHO、C0-6烷基OR4、OC1-6烷基OR4、C0-6烷基SR4，OC1-6烷基SR4、(CO)R4、(CO)OR4、O(CO)R4、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、OC1-6烷基氰基、C0-6烷基氰基、C1-6烷基CO2R4、OC1-6烷基CO2R4、O(CO)OR4、OC1-6烷基COR4、C1-6烷基COR4、NR4OR5，C0-6烷基NR4R5，OC1-6烷基NR4R5，C0-6烷基CONR4R5，OC1-6烷基CONR4R5，OC1-6烷基NR4(CO)R5，C0-6烷基NR4(CO)R5，C0-6烷基NR4(CO)NR4R5，O(CO)NR4R5，NR4(CO)OR5，C0-6烷基(SO2)NR4R5，OC1-6烷基(SO2)NR4R5，C0-6烷基NR4(SO2)R5，OC1-6烷基NR4(SO2)R5，C0-6烷基(SO)NR4R5，OC1-6烷基(SO)NR4R5，SO3R4，C0-6烷基NR4(SO2)NR4R5，C0-6烷基NR4(SO)R5，OC0-6烷基NR4(SO)R5，OC0-6烷基SO2R4，C0-6烷基SO2R4，C0-6烷基SOR4，OC1-6烷基SOR4和基团X1R6，其中X1为直连键、O、CONR7R8，SO2NR9R10，SO2R11或NR12R13；且其中R6连接到R8，R10，R11和R13上；R7，R9和R12各自独立地为氢或C1-6烷基；R8，R10，R11和R13为C1-6烷基；R6为苯基或5元、6元或7元含一个或两个独立地选自N，O和S杂原子的杂环基，所述杂环基可以是饱和的或不饱和的，或所述的苯基或5元、6元或7元杂环基可任选地与含独立地选自C，N，O和S原子的5元或6元饱和或不饱和环稠和，所述苯基或杂环基可以被一个或两个选自W的取代基取代；m为0、1、2、3或4；n为0、1、2、3或4；R4选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基和C1-6烷基NR14R15，含有一个或两个独立地选自N，O，S杂原子的5-或6-元杂环基，其中所述杂环基可任意被Y基团取代；R5选自氢，C1-6烷基，C2-6炔基，C0-6烷基C3-6环烷基，C0-6烷基芳基，C0-6烷基杂芳基和C1-6烷基NR14R15，且其中R4和R5可一起形成含一个或多个独立地选自N、O和S杂原子的4元、5元、6元、7元杂环基，其中杂环基可任选地被基团Y取代；且其中R2至R5定义的任何C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基可被一个或多个基团Z取代；R14和R15独立地选自卤素、C1-6烷基和C0-6烷基C3-6环烷基，且其中R14和R15可一起形成含一个或多个独立地选自N、O和S杂原子的5元或6元杂环基，其中杂环基可任选地被基团Y取代；W和Z独立地选自氧、卤素、硝基、CN、OR16、C1-6烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基C3-6环烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、OC1-6烷基NR16R17、NR16R17，CONR16R17，NR16(CO)R17，O(CO)C1-6烷基，(CO)OC1-6烷基，COR16，(SO2)NR16R17、SO2R16，SOR16，(CO)C1-6烷基NR16R17，(SO2)C1-6烷基NR16R17、5元或6元含一个或两个独立地选自N、O和S杂原子的杂环基、苯基和杂芳基，其中杂环基、苯基或杂芳基可任选地被基团Y取代；Y选自氧、卤素、硝基、CN、OR16、C1-6烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基C3-6环烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、OC1-6烷基NR16R17、NR16R17，CONR16R17，NR16(CO)R17，O(CO)C1-6烷基，(CO)OC1-6烷基，COR16，(SO2)NR16R17、SO2R16，SOR16，(CO)C1-6烷基NR16R17，(SO2)C1-6烷基NR16R17、苯基、C0-6烷基芳基和杂芳基，其中苯基、C0-6烷基芳基和杂芳基可任选地被卤素、硝基、CN、OR16、C1-6烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基取代；R16和R17独立地选自氢和C1-6烷基和其中R16和R17可一起形成含一个或多个独立地选自N、O和S杂原子的5元或6元杂环基；其中，所述化合物为游离碱或其药学上可接受的盐的形式。 |
| 摘要 | 本发明提供式Ia和式Ib的新化合物及它们的制备方法和用于该制备中的新的中间体，还提供含所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗上的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/082853 英 2003.10.9 |
