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高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江新东港药业股份有限公司/周楷兰;刘红;陈志荣;洪华斌;孙扬;王云德;潘江春
公开(公告)号 CN1749247A  
公开(公告)日 2006.03.22  
申请(专利)号 CN200510060395.5  
申请日期 2005.08.15  
专利名称 高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法  
主分类号 C07D207/335(2006.01)I  
分类号 C07D207/335(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江新东港药业股份有限公司  
发明(设计)人 周楷兰;刘 红;陈志荣;洪华斌;孙 扬;王云德;潘江春  
地址 318000浙江省台州市椒江区解放北路83号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 台州市方圆专利事务所  
代理人 张智平  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种高纯度结晶型阿伐他汀的制备方法,包括以下步骤: (1)、无定型阿伐他汀钠的制备:以结构式(I)所示的阿伐他汀钠溶液为原料,用酸性溶液调PH值至1~4,再用有机溶剂萃取,有机层用碱性溶液调PH至9~10,过滤,滤饼真空干燥,得无定型阿伐他汀钠晶体; (2)、高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备:将上述无定型阿伐他汀钠晶体溶于含有水的醇类溶剂中,滴加丙酮或丁酮,降温结晶,过滤,真空干燥;得到高纯度的结晶型阿伐他汀钠; 其中滴加丙酮时得高纯度的A型结晶型阿伐他汀钠,滴加丁酮时得高纯度的B型结晶型阿伐他汀钠。  
摘要 本发明提供了一种高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备方法,属于治疗心脑血管药的领域。本高纯度结晶型阿伐他汀的制备方法,包括以下步骤:(1)无定型阿伐他汀钠的制备:以结构式(I)所示的阿伐他汀钠溶液为原料,用酸性溶液调pH值至1~4,再用有机溶剂萃取,有机层用碱性溶液调pH至9~10,过滤,滤饼真空干燥,得无定型阿伐他汀钠晶体;(2)高纯度结晶型阿伐他汀钠的制备:将上述无定型阿伐他汀钠晶体溶于含有水的醇类溶剂中,滴加丙酮或丁酮,降温结晶,过滤,真空干燥;得到高纯度的结晶型阿伐他汀钠;其中滴加丙酮时得高纯度的A型结晶型阿伐他汀钠,滴加丁酮时得高纯度的B型结晶型阿伐他汀钠。本发明通过使阿伐他汀钠盐在适当的溶剂中重结晶,使其变成高纯度的晶体,从而使其得到纯化,满足了制备高纯度阿伐他汀钙盐或单独作为药物的要求。  
国际公布  
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