| 公开(公告)号 | CN1875001A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480031722.8 |
| 申请日期 | 2004.10.28 |
| 专利名称 | 作为PPAR激活剂的苯并增环化合物 |
| 主分类号 | C07D213/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/38(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/345(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.5 EP 03104082.7 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-28 PCT/EP2004/012199 |
| 进入国家日期 | 2006.04.27 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物： 及其对映异构体及其可药用盐和酯， 其中 X1为O，S，或CH2； R1为氢或C1-7-烷基； R2为氢或C1-7-烷基， 或者，如果X1为CH2，R2为氢，C1-7-烷基或C1-7-烷氧基； R3为氢或C1-7-烷基； R4和R5或R5和R6彼此键合，与它们连接的碳原子一起形成环，且 R4和R5或R5和R6一起为： -CH＝CH-CH＝CH-， -CH＝CH-S-，-S-CH＝CH-，-CH＝CH-O-，-O-CH＝CH-， -(CH2)p-，-O-(CH2)q-或-(CH2)q-O-， 其中p为3、4或5和q为2或3；和 R4和R6用于形成如上所述的环结构，或者彼此独立地选自：氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，卤素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； R7和R8彼此独立地为氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，卤素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； 以及R6和R7之一为 其中 X2为S，O，或NR9； R9为氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基，羟基-C2-7-烷基，或C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； Y1，Y2，Y3和Y4为N或C-R12，且Y1，Y2，Y3和Y4中的一个或两个为N，其余的为C-R12； R10为氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，或氟代-C1-7-烷基； R11为氢，C1-7-烷基，或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R12在每种情形下彼此独立，选自氢，C1-7-烷基，C3-7-环烷基，氟代-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羟基-C1-7-烷基，C1-7-烷硫基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷基，一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基，C1-7-烷酰基-C1-7-烷基，C2-7-链烯基，和C2-7-炔基； R13为芳基或杂芳基；和 n为0，1或2； 条件是排除下列式I化合物，其中 X1为O，R2和R3为氢， R6为 X2为O或S，且R10和R11为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其所有对映异构体以及其药用盐和/或酯，其中R6和R7是式(II)，R4和R5或R5和R6一起与它们连接的碳原子形成如说明书中所定义的环，X1、X2、Y1至Y4、R1至R13和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物，它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049572 英 |
