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用作mGluR1拮抗剂的四氢-(苯并或噻吩并)-氮杂-吡嗪和三嗪衍生物

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/A·宾格里;H-P·梅尔基;V·穆特尔;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒
公开(公告)号 CN1260226C  
公开(公告)日 2006.06.21  
申请(专利)号 CN01822209.9  
申请日期 2001.12.11  
专利名称 用作mGluR1拮抗剂的四氢-(苯并或噻吩并)-氮杂-吡嗪和三嗪衍生物  
主分类号 C07D403/04(2006.01)I  
分类号 C07D403/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.12.22 EP 00128329.0  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 A·宾格里;H-P·梅尔基;V·穆特尔;M·威勒艾勒姆;W·沃斯特勒  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2001-12-11 PCT/EP2001/014527  
进入国家日期 2003.07.22  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 通式I的化合物或其可药用盐:其中R1表示氢、C1-C7烷基、C2-C7链烯基或未取代的苯基或在间位或对位被一个或多个选自C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素的取代基取代的苯基;或者如果X是-N=或=N-,R1不存在;R2表示氢、C1-C7烷基、C2-C7链烯基、=O、-S-C1-C7烷基,-SO2-C1-C7烷基或-OR、-O(CHR)m+1-OR、-NR2、-NH-NR2、-N(R)(CHR)m+1-OR,-N(R)(CHR)m-吡啶基、-N(R)(CHR)n-(C3-C6)环烷基,-N(R)(CHR)m(CR2)-NR2或-N(R)(CHR)m+1-NH-C(O)-O-C1-C7烷基;m是1、2、3、4、5或6;n是0、1、2、3、4或5;R表示氢、C1-C7烷基或C2-C7链烯基,并且如果存在一个以上的R,它们是彼此独立的;X表示-N=、=N-、>C=或=C<;并且虚线是键或不存在,Y表示-CH=CH-、-CH=CR3-、-CR3=CH-或-CR3=CR4-;并且R3,R4彼此独立地表示氢、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素,条件是如果Y表示亚乙烯基,则在整个苯环上只存在一个基团R3和一个基团R4。  
摘要 本发明涉及通式(I)所示的化合物及其可药用盐,其中R1、R2、R3、R4、X和Y如说明书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物及其制备方法。该化合物对代谢型谷氨酸受体具有亲和性,因此可用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍。  
国际公布 2002-07-04 WO2002/051418 英  
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