公开(公告)号
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CN1878759A
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公开(公告)日
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2006.12.13
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申请(专利)号
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CN200480033113.6
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申请日期
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2004.11.08
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专利名称
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哒嗪-3(2H)-酮衍生物及其作为PDE4抑制剂的用途
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主分类号
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C07D237/22(2006.01)I
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分类号
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C07D237/22(2006.01)I;C07D237/24(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61K
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.10 ES P200302613
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申请(专利权)人
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奥米罗普罗德思法玛有限公司
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发明(设计)人
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V·达尔皮亚斯;N·阿吉拉尔伊斯基耶多;MA·布伊尔阿尔韦罗;Y·加里多鲁维奥;MP·焦万诺尼;J·格里西亚费雷尔;W·卢马斯阿马多尔;C·韦尔杰利
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地址
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西班牙巴塞罗那
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颁证日
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国际申请
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2004-11-08 PCT/EP2004/012604
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进入国家日期
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2006.05.10
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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一种式(I)哒嗪酮衍生物 其中 R1表示: ·氢原子; ·选自酰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基的基团; ·烷基、链烯基或炔基,其任选地被一或多个取代基所取代,所述取代基选自卤原子和羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基; ·芳基或杂芳基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; ·饱和或不饱和杂环基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; ·下式基团 -(CH2)n-R6 其中n为0至4的整数,而R6表示: ·环烷基或环烯基; ·芳基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷硫基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单-或二-烷基氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; ·或包含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-至7-元环,该环任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基; R2表示: ·氢原子; ·选自酰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基的基团; ·烷基、链烯基或炔基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和羟基、烷氧基、羟基羰基、烷氧羰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基; ·芳基或杂芳基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; ·饱和或不饱和杂环基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和羟基、羟烷基、羟基羰基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷氧羰基、芳氧基、酰基、酰氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、硝基、氰基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; ·下式基团 -(CH2)n-R6 其中n为0至4的整数,而R6表示: ·环烷基或环烯基; ·芳基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、烷硫基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、酰基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单-或二-烷基氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; ·或包含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子3-至7-元环,该环任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和烷基、羟基、烷氧基、亚烷基二氧基、氨基、单-或二-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基; R3表示单环或多环芳基或杂芳基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自: ·卤原子; ·烷基和亚烷基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和苯基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氧代、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基或单-或二-烷基氨基甲酰基; ·苯基、羟基、羟烷基、烷氧基、环烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨磺酰基、酰基、氨基、单-或二-烷氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、氨基甲酰基、单-或二-烷基氨基甲酰基、脲基、N′-烷基脲基、N′,N′-二烷基脲基、烷基硫酰胺基、氨基磺酰基、单-或二-烷基氨基磺酰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基; R4表示: ·氢原子; ·羟基、烷氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或氰基; ·烷基、链烯基或炔基,其任选地被一或多个取代基取代,所述取代基选自卤原子和羟基、酰氧基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、氨基、单-或二-烷基氨基、酰基氨基、羟基羰基、烷氧羰基、烷氧基亚氨基、氨基甲酰基及单-或二-烷基氨基甲酰基; ·或下式基团 -(CH2)n-R6 其中n为0至4的整数,而R6表示: ·环烷基或环烯基; ·芳基,其任选地被一或多个取代基
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摘要
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本申请公开了具有通式(I)化学结构的新颖哒嗪-e-(2H)-酮衍生物;以及其制备方法,包含它们的药物组合物及其在治疗上作为磷酸二酯酶4的抑制剂的用途。
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国际公布
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2005-06-02 WO2005/049581 英
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