| 公开(公告)号 | CN1934112A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008454.2 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 稠合的杂环化合物及其作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 US 60/545,288;2004.2.19 US 60/545,580 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·约翰松;D·温斯博;A·米尼迪斯;K·斯塔夫;A·克尔斯;L·爱德华兹;M·伊萨克;T·斯特法纳克;A·斯拉西;D·麦克莱奥;T·辛 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/US2005/005218 |
| 进入国家日期 | 2006.09.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物 其中 X1、X2、X3、X4、和X5独立地选自C、CR5、N、O、和S，其中X1、X2、X3、X4、和X5的至少一个不是N； X6选自键和CR5R6； X7为CR5或N； X8选自键、CR5R6、NR5、O、S、SO、和SO2； X9为CR5或N；和 X10选自键、CR5R6、(CR5R6)2、O、S、和NR5； R1选自羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环，其中所述环可被一个或多个A取代； R2选自氢、羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环，其中所述环可被一个或多个A取代； R3为包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环，其中所述环可被一个或多个A取代； R4选自羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环，其中所述环可被一个或多个A取代； R5和R6独立地选自氢、C1-6烷基、C3-7环烷基和芳基； A选自氢、羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CN)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R5、OC2-6烷基NR5R8、C1-6烷基(CO)NR5R8、OC1-6烷基(CO)N R5R8、C0-6烷基NR5(CO)R8、OC2-6烷基NR5(CO)R8、C0-6烷基NR5(CO)NR5R8、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R8、OC2-6烷基(SO2)NR5R8、C0-6烷基NR5(SO2)R8、OC2-6烷基NR5(SO2)R8、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R8、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R8、(CO)NR5R8、O(CO)NR5R8、NR5OR8、C0-6烷基NR5(CO)OR8、OC2-6烷基NR5(CO)OR8、SO3R5和包含独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环； n为0、1、2、3、或4；或 其可药用盐或水合物； 条件是： a)当X2＝X4＝X5＝N、和X8或X10中的任一个为键时，则X9不是N， b)当X7为N时，X1、X2、X3、X4、和X5中的至少两个不是N，和 c)X1和X3不是O。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、R1、R2、R3、R4、和n如说明书中对式I的定义。本发明还涉及制备该化合物的方法和涉及用于制备包含该化合物的药物组合物的新的中间体，和涉及该化合物在治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080397 英 |
