| 公开(公告)号 | CN1980908A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申请(专利)号 | CN200580022519.9 |
| 申请日期 | 2005.05.30 |
| 专利名称 | 取代的噻唑乙酸作为CRTH2配体 |
| 主分类号 | C07D277/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/30(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.29 GB 0412198.4;2004.6.24 GB 0414194.1;2004.10.29 GB 0424016.4 |
| 申请(专利权)人 | 7TM制药联合股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | T·于尔文;T·弗里穆尔;φ·里斯特;E·科斯尼斯;T·霍格伯;J·-M·雷维维尔;M·格里姆斯楚普 |
| 地址 | 丹麦霍尔肖姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-30 PCT/EP2005/005882 |
| 进入国家日期 | 2007.01.04 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物或其盐、水合物或溶剂合物： 式中： X1是-S-、-O-、-N＝N-、-NR7-、-CR7＝CR8-、-CR7＝N-，其中R7和R8独立地是氢或C1-C3烷基； A是羧基-COOH或羧基生物电子等排物； 环Ar2和Ar3各自独立地表示苯环，或5-或6-元单环杂芳环，或由5-或6-元碳环或杂环与苯稠合或与5-或6-元单环杂芳环稠合组成的二环体系，所述环或环体系任选被取代； 环B如Ar2和Ar3所定义，或者是任选取代的N-吡咯烷环，N-哌啶环或N-氮杂基环； s是0或1； L1表示通式为-(Alk1)m-的二价基，L2和L4各自独立地表示通式为-(Alk1)m-(Z)n-(Alk2)p-的二价基，其中： m、n和p独立地是0或1， Alk1和Alk2独立地是任选取代的直链或支链C1-C3亚烷基或C2-C3亚烯基，可含有相容的-O-、-S-或-NR-键，其中R是氢或C1-C3烷基，以及 Z是-O-、-S-、-C(＝O)-、-SO2-、-SO-、-NR-、-NRSO2-、-C(＝O)NR-、-NRCONH-、NRC(＝NR)NH-、＝N-NR-、或二价的5-或6-元单环碳环或杂环基，其中R是氢或C1-C3烷基； L3表示通式为-(Alk3)m-(Z)n-(Alk2)p-的二价基，其中m、n、p、Alk2和Z如L2和L4中所定义，Alk3是任选取代的直链或支链C1-C2亚烷基或C1-C2亚烯基，可含有相容的-O-、-S-或-NR-键，其中R是氢或C1-C3烷基； Q1表示氢或(C1-C6)烷基； Q2表示 (i)(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、腈(-CN)、苯基、苯氧基、具有5或6个环原子的单环杂芳基或杂芳氧基、-CONRARB、-NRBCORA、-NRBSO2RA或-NRACONRARB，其中RA和RB独立地是氢或(C1-C6)烷基，或RA和RB连接在同一N原子上，形成环氨基环，当Q是苯基、苯氧基或具有5或6个环原子的单环杂芳基或杂芳氧基时，苯环或杂芳环任选被以下所列基团中的任何基团取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C3)烷硫基、卤素、全氟化或部分氟化的(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基或(C1-C3)烷硫基、三氟甲硫基、硝基、腈(-CN)、-COORA、-CORA、-OCORA、-SO2RA、-CONRARB、-SO2NRARB、-NRARB、-NRBCORA、-NRBCOORA、-NRBSO2RA或-NRACONRARB，其中RA和RB独立地是氢或(C1-C6)烷基，或RA和RB连接在同一N原子上，形成环氨基环，或 (ii)氢，但是只有当L3中的Z表示任选取代的二价5-或6-元单环碳环或杂环基时； 或Q1和Q2与它们所连接的碳原子一起形成C3-C6环烷基环，或具有4-6个环原子的单环非芳族杂环； 其中L2和L3的总长度不超过10个碳原子的未支化饱和链的长度。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物可用于治疗对调节CRTH2受体活性有响应的疾病如哮喘、鼻炎、过敏性气道综合征和过敏性鼻支气管炎：(见图)式中：X1是-S-、-O、-N＝N-、-NR7-、-CR7＝CR8-、-CR7＝N-，其中R7和R8独立地是氢或C1-C3烷基；A是羧基-COOH或羧基生物电子等排物；环Ar2和Ar3各自独立地表示苯环或5-或6-元单环杂芳环，或由5-或6-元碳环或杂环与苯稠合或与5-或6-元单环杂芳环稠合组成的二环体系，所述环或环体系任选被取代；环B如Ar2和Ar3所定义，或者是任选取代的N-吡咯烷环，N-哌啶环或N-氮杂基环；s是0或1；L1、L2和L4是如说明书中所定义的连接基；Q1和Q2表示如说明书中所定义的取代基。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116001 英 |
