公开(公告)号
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CN1882587A
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公开(公告)日
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2006.12.20
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申请(专利)号
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CN200480033568.8
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申请日期
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2004.10.15
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专利名称
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三环化合物作为甘氨酸转运抑制剂的用途
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主分类号
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C07D471/08(2006.01)I
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分类号
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C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.17 FR 0312165
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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G·达加赞利;G·埃斯滕内-布托;P·马加特;B·马拉布特;P·罗歇
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2004-10-15 PCT/FR2004/002643
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进入国家日期
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2006.05.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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段晓玲
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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相应于通式(I)的化合物, 其中 R代表氢原子或乙烯基基团; 当R代表氢原子时n代表0或1或2,当R代表乙烯基基团时n代表1; 当R代表氢原子时X代表式CH基团或氮原子,当R代表乙烯基基团时X代表式CH基团; R1代表任选由一个或多个选自卤素原子、直链或支链(C1-C6)烷基基团,羟基及(C1-C6)烷氧基、三氟甲基基团的取代基取代的苯基或萘基基团,或者环己基基团,或者选自噻吩基、吡啶基、唑基、呋喃基、噻唑基、喹啉基和异喹啉基的杂芳基基团; R2代表氢原子,或者一个或多个选自卤素原子及三氟甲基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、噻吩基、苯氧基、羟基、巯基、硫(C1-C6)烷基、氰基或通式-NR4R5、SO2NR4R5、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2-苯基、-CONR4R5、-COOR7、-CO-(C1-C6)烷基、-CO-苯基、-NHCOR8、-NHSO2-(C1-C6)烷基、-NHSO2苯基及-NHSO2NR4R5或与苯基基团的2位和3位相连的式-OCF2O-基团的取代基; (C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-SO2-(C1-C6)烷基、-CO-(C1-C6)烷基及-NHSO2-(C1-C6)烷基基团任选由一个或多个R3基团取代; 苯基、-SO2-苯基、-CO-苯基及-NHSO2苯基基团任选由R6基团取代; R3代表卤素原子、苯基基团、(C1-C6)烷氧基、-NR4R5; R4和R5相互独立代表氢原子或(C1-C6)烷基基团或R4和R5与所连接的氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶环或吗啉环; R6代表氢原子、卤素原子、三氟甲基基团、氰基基团、羟基基团、巯基基团、(C1-C6)烷基基团或(C1-C6)烷氧基; R7代表氢原子或任选由一个或多个R3基团取代的(C1-C6)烷基基团,或任选由R6基团取代的苯基基团; R8代表任选由一个或多个R3基团取代的(C1-C6)烷基基团,或任选由R6基团取代的(C1-C6)烷氧基基团或苯基基团, 所述化合物以游离碱或与酸的加成盐、水合物或溶剂化物的形式存在。
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摘要
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本发明涉及具有通式(I)的化合物,其中:R代表氢原子或乙烯基基团;n代表0、1或2;X代表具有式CH的基团或氮原子;R1代表苯基或萘基基团,或环己基基团,或杂芳基基团;R2代表氢原子,或者一个或多个选自卤素原子及三氟甲基、烷基、烷氧基、噻吩基、苯氧基、羟基、巯基、硫烷基、氰基或通式-NR4R5、SO2NR4R5、-SO2烷基、-SO2-苯基、-CONR4R5、-COOR7、-CO-烷基、-CO-苯基、-NHCOR8、-NHSO2-烷基、-NHSO2-苯基及-NHSO2NR4R5或具有通式-OCF2O-的二价基团的取代基;R4和R5各自代表氢原子或烷基基团或R4和R5与氮原子一起形成吡咯烷环、哌啶环或吗琳环。式(I)的化合物具有作为glyt1和/或glyt2转运蛋白的特异抑制剂的特殊活性。
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国际公布
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2005-04-28 WO2005/037783 法
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