| 公开(公告)号 | CN1938310A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010462.0 |
| 申请日期 | 2005.01.19 |
| 专利名称 | 咪唑[1,2-C]嘧啶基乙酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.31 EP 04002144.6 |
| 申请(专利权)人 | 艾克提麦斯医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 连泰威;吉野隆佚;武川由纪;新谷拓哉;杉本宏美;凯文·B·培根;克劳斯·俄拜斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-19 PCT/EP2005/000475 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 卢素华;郑 霞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的咪唑[1，2-c]嘧啶基乙酸衍生物，其互变异构体或立体异构体，或其盐： 式中： R1代表 式中： n代表0-6的整数， Q1代表-NH-、-N(C1-6烷基)-、或-O-， Y代表氢、任选地被C1-6烷基取代的C3-8环烷基、与苯稠合的C3-8环烷基、芳基或杂芳基，其中所述芳基或杂芳基在可取代位置任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自氰，卤素，硝基，胍基，吡咯基，磺酰胺基，C1-6烷基氨基磺酰基，二(C1-6烷基)氨基磺酰基，苯氧基，苯基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，C1-6烷氧基羰基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基，二-(C1-6烷基)氨基甲酰基，C1-6烷基磺酰基，任选地被单-、二-、或三-卤素取代的C1-6烷基，任选地被单-、二-、或三-卤素取代的C1-6烷氧基，和任选地被单-、二-、或三-卤素取代的C1-6烷硫基， 或与1，3-二氧戊环稠合的芳基； R2代表氢或C1-6烷基； R3代表氢，卤素，任选地被单-、二-、或三-卤素取代的C1-6烷基，任选地被单-、二-、或三-卤素取代的C1-6烷氧基， 式中： R3a和R3b独立的代表C3-8环烷基，或任选地被羧基、C3-8环烷基、氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、芳基取代的C1-6烷基氨基甲酰基、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)-氨基甲酰基、C3-8环烷基氨基甲酰基、C3-8杂环羰基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基， 式中： q是1到3的整数； R3c代表氢、羟基、羧基、或任选地被羟基、羧基取代的C1-6 烷基、或(苯基取代的C1-6烷基)-氨基甲酰基；和 Xa代表-O-、-S-或-N(R3d)-， 其中，R3d代表氢或C1-6烷基；和 R4代表氢或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及能够用作药物制剂活性成分的咪唑[1，2-c]嘧啶基乙酸衍生物和其盐。本发明的咪唑[1，2-c]嘧啶基乙酸生物有极好的CRTH2(G蛋白偶联的化学趋化剂受体，在Th2细胞上表达)拮抗活性，能用于预防和治疗与CRTH2活性相关的疾病，特别是治疗过敏性病，如哮喘、过敏性鼻炎、遗传性过敏皮炎、和过敏性结膜炎；嗜酸性粒细胞相关的疾病，如Churg-Strauss综合症和窦炎；嗜碱性粒细胞相关的疾病，如人和其它哺乳动物的嗜碱性白血病、慢性风疹和嗜碱性白细胞增多；和以T淋巴细胞和大量白细胞渗出为特征的炎症疾病如牛皮癣、湿疹、炎症性的肠疾病、溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、CPOD(满性障碍性的肺病)和关节炎。 |
| 国际公布 | 2005-08-11 WO2005/073234 英 |
