| 公开(公告)号 | CN1332974C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN98813701.1 |
| 申请日期 | 1998.12.23 |
| 专利名称 | 抗雌激素甾族化合物、有关的药学组合物和使用方法 |
| 主分类号 | C07J41/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J41/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;C07J43/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.12.24 US 08/998,877 |
| 申请(专利权)人 | 思研(SRI)国际顾问与咨询公司 |
| 发明(设计)人 | 田辺正人;R·H·彼得斯;赵张婉如;钟 灵 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-12-23 PCT/US1998/027406 |
| 进入国家日期 | 2000.08.18 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陈剑华 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式(IIIa)结构的17-去氧-1，3，5(10)-雌三烯：式中，n是0；r2是可任选的双键，当r2存在时，R1为CR11R12，其中，R11和R12是氢或C1-C6烷基，当r2不存在时，R1是氢、C1-C6烷基或卤素；R2选自氢、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、芳基、C1-C6烷基芳基、-ONO2、-OR13和-SR13，其中，R13是C1-C6烷基、C1-C6酰基或芳基；所述芳基是一个含有1-3个芳香环的芳香族基团，芳香环可以是稠合的或连接的，可以是未取代的或被一个或多个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素取代的；R3选自氢、羟基、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、芳基、C1-C6烷基芳基、氰基、-OR13和-SR13，其中，芳基和R13的定义同上；R4是氢或C1-C6烷基；R5选自氢、C1-C6烷氧基、卤素、氰基、-CH2CH＝CH2、醛基、-NR14R15和-CH2NR14R15，其中，R14和R15可相同或不同，表示氢或C1-C6烷基，或者一起形成一个可任意地含有另外的氮原子的5或6元环烷基；R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6酰基、-C(O)-芳基、-C(O)-C1-C6烷基和-SO2NH2；所述芳基的定义同上；R7选自氢、卤素、硝基、醛基、-CH2CH＝CH2、-NR16R17和-CH2NR16R17，其中，R16和R17可相同或不同，表示氢、C1-C6烷基或乙酰基；R8选自氢、羟基、-OR18和-SR18，其中，R18是C1-C6烷基、C1-C6酰基或芳基；所述芳基的定义同上；R10是甲基或乙基；R23是氢或C1-C6烷基；R24和R25均是氢或均是彼此通过单个共价键结合的亚甲基；m是1-6的整数；p是0-6的整数；R29和R30独立地表示氢、C1-C6烷基或卤代C1-C6烷基，或者与R29和R30所共同连接的氮原子一起形成杂环烷基；L是可任意地被一个至4个选自羟基、羧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、卤素、氨基和C1-C6烷基取代的氨基的取代基取代的亚苯基。 |
| 摘要 | 本发明提供一种新的抗雌激素化合物，它可用于治疗各种障碍，尤其是雌激素依赖性障碍。较佳的化合物具有1，3，5-雌三烯核，在1，3，5-雌三烯核的C17位或C11位被取代，从而使化合物能有效地竞争性地阻止雌激素与其受体的结合。尤佳的化合物是17-去氧-1，3，5-雌三烯类。本发明还提供治疗方法和药学组合物。 |
| 国际公布 | 1999-07-08 WO1999/033859 英 |
