| 公开(公告)号 | CN1216864C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN00815440.6 |
| 申请日期 | 2000.11.01 |
| 专利名称 | 烟碱性受体激动剂的正调节剂 |
| 主分类号 | C07D209/42 |
| 分类号 | C07D209/42;A61K31/404;A61K31/405;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.3 SE 9903998-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·古利;J·罗萨蒙德 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/SE2000/002147 2000.11.1 |
| 进入国家日期 | 2002.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;刘冬 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I化合物或其对映体或其药学上可接受的盐：其中：R1代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基或C2-C4炔基；W代表C(O)O或C(O)NR6；R2代表氢、C1-C4烷基、Ar或(CH2)pCH[(CH2)qR7](CH2)tR8；R3代表氢；R5代表氢或C1-C4烷基；X代表氧或NH；R4代表氢或C1-C4烷基；R6代表氢、C1-C4烷基或芳基；R7和R8独立地代表氢、卤素、OR10、NR10R11、C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、SO2NR10R11或NR10SO2R11；Ar代表苯基或萘基；Ar可任选地用独立选自以下的一个或更多个取代基取代：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、(CH2)n芳基、CN、NO2、CF3、OR12、NR12R13和COOR12；R10、R11、R12和R13独立地代表氢、C1-C4烷基或芳基；j是2-4；n、p、q和t独立地是0-2；R14代表氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种式(I)化合物或其对映体及其药学上可接受的盐，其中：R1代表氢、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基或(CH2)mAr；W代表C(O)、C(O)O、C(O)NR6或一个键；R2代表氢、Ar或(CH2)pCH[(CH2)qR7](CH2)tR8；或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k；R3和R5独立地代表氢、卤素或C1-C4烷基；X代表氧或NH；R4代表氢、C1-C4烷基、(CH2)uAr、R9CO或R9SO2；R6代表氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基；或R2和R6一起是(CH2)jY(CH2)k；R7和R8独立地代表氢、卤素、CN、-C≡CH、N3、CF3、NO2、Ar、OR10、NR10R11、C(O)OR10、OC(O)R10、C(O)NR10R11、NR10C(O)R11、SO2NR10R11或NR10SO2R11；R9代表C1-C4烷基或Ar；Ar代表苯基、萘基或者含有0-3个氮、0-1个硫和0-1个氧的5元或6元杂环；Ar可任选地用独立选自以下的一个或更多个取代基取代：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、(CH2)n芳基、CN、NO2、CF3、OR12、NR12R13和COOR12；R10、R11、R12和R13独立地代表氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基；或者R10和R11一起和/或R12和R13一起独立地代表(CH2)jY(CH2)k；Y代表氧、硫、NR14或一个键；j是2-4；k、m、n、p、q、t和u独立地是0-2；R14代表氢、C1-C4烷基、芳基或杂芳基；本发明涉及制备它们的方法、包含它们的药用组合物以及它们在治疗中的应用，尤其是在与烟碱传递减弱相关的病症治疗中的应用。本发明的化合物增强所述烟碱性受体激动剂的效力。∴ |
| 国际公布 | WO2001/032622 英 2001.5.10 |
